ESTRADIOL CYPIONATE

растворы в растительных маслах (обычно на хлоп­ковом масле) в качестве консерванта могут содер­жать хлорбутанол.

С другими препаратами эстрадиола ципионат смешивать не рекомендуется.

Фармакологическое действие - являясь наи­более активным эндогенным эстрогеном, эстради-ол обладает фармакологическими свойствами пре­паратов класса эстрогенов. Эстрогены необходи­мы для нормального роста и развития половых ор­ганов у самок, способствуют появлению и поддер­жанию развития вторичных половых признаков.

Эстрогены усиливают рост клеток и секрецию цервикальной слизи, повышают плотность ваги­нальной слизи, пролиферацию эндометрия и то­нус матки.

Эстрогены обладают действием на опорно-дви­гательной систему. Они усиливают отложение кальция, ускоряют заращение эпифизов и форми­рование костей. Эстрогены проявляют слабый анаболический эффект и могут усиливать задерж­ку натрия и воды.

Эстрогены влияют на высвобождение гонадот-ропина из гипофиза, что может вызвать подавле­ние лактации, овуляции и секреции андрогенов.

Применение/ Показания - показаниями для применения эстрадиола кобылам являются стиму­ляция эструса во время или вне сезона разведения и усиление защитных механизмов матки. Эстради­ола ципионат также назначают в качестве абортив­ного средства крупному рогатому скоту, кошкам и собакам (см. ниже раздел Предупреждения).

Один из препаратов (ЕСР® - Upjohn) утверж­ден для применения крупному рогатому скоту в репродуктивный период. В листке-аннотации пе­речислены следующие показания для его приме­нения этим животным:

Для устранения анэструса (нет периода охоты) при отсутствии фолликулярных кист в некоторых случаях.

При персистирующем желтом теле у крупного рогатого скота, возникшем вследствие определен­ных причин.

Для изгнания гнойных масс из матки при пио-метре у коров.

Для стимуляции сокращений матки при задер­жании последа или для изгнания мумифициро­ванного плода.

Фармакокинетика - специфической информа­ции по фармакокинетике эстрадиола для живот­ных не приводится. У человека масляный раствор эстрогенов абсорбируется после в/м введения в течение нескольких дней. Этерифицированные эс-

трогены (например, эстрадиола ципионат) после в/м введения всасываются несколько медленнее. Эстрогены распределяются по всему организму и депонируются в жировой ткани. Стероидных эст­рогены метаболизируются в основном в печени, экскретируются, главным образом, с мочой, но также выделяются с желчью, причем большая их часть реабсорбируется в ЖКТ.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - эстрадиол противопоказан во время беремен­ности. Установлено, что препарат может вызывать у плода аномалии в развитии мочеполовой систе­мы и угнетать костный мозг.

При вероятности персистирования желтого те­ла у коров, следует провести тщательный осмотр матки на предмет выявления эндометрита или на­личия плода.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у мелких животных эстрогены могут вызывать серь­езные побочные реакции; более подробную ин­формацию см. в разделе Побочные эффекты в опи­сании DES.

У крупного рогатого скота после лечения эст­рогенами может наблюдаться удлинение эструса, раздражение в области гениталий, уменьшение выделения молока, провоцироваться преждевре­менное развитие фоликулов и приводить к обра­зованию фолликулярных кист. Эти эффекты мо­гут возникать на фоне передозировок, после кор­рекции дозы возможно их уменьшение или устра­нение.

Передозировка - информации, касающейся случайных передозировок, не приводится; см. вы­ше раздел Побочные эффекты.

Лекарственные взаимодействия - рифампин может уменьшать активность эстрогенов при од­новременном назначении. Вероятно, это происхо­дит вследствие индукции микросомальных фер­ментов печени с последующим повышением мета­болизма эстрогенов. Подобный эффект может на­блюдаться и при применении других стимулято­ров ферментов (например, фенобарбитала, фе-нилбутазона {бутадиона) и др.).

При одновременном применении эстрогенов с кортикостероидными препаратами эффекты глю-кокортикоидов могут усиливаться. Предполагает­ся, что эстрогены могут изменять связывание кор-тикостероидов с белками и/или уменьшать их ме­таболизм. Поэтому при начале лечения эстрогена­ми или его прекращении может потребоваться коррекция дозы кортикостероидных препаратов.

Активность антикоагулянтов для перорально-го применения может уменьшаться при одновре-