ETHACRYNIC ACID
тальном отделе почечных канальцев. Точный механизм действия этакриновой кислоты не установлен. Препарат не оказывает влияния на карбоанги-дразу и не является антагонистом альдостерона. Этакриновая кислота усиливает экскрецию почками воды, натрия, калия, хлоридов, кальция, магния, водорода, аммония и бикарбонатов. Применение/ Показания - этакриновая кислота является петлевым диуретиком и применяется при сходных с фуросемидом показаниях (застойная кардиомиопатия, отек легких, гиперкаль-циурическая нефропатия, уремия, в качестве дополнительного препарата при лечении гиперкали-емии, иногда в качестве гипотензивного средства). Использование этакриновой кислоты по этим показаниям значительно меньше, чем фуросемида. Препарат иногда оказывается полезным при лечении нефрогенного несахарного диабета, так как может вызвать парадоксальное уменьшение объема'мочи. К другим показаниям относятся ги-перкальциемия (в качестве дополнительного препарата) и усиление выделения бромидов при лечении интоксикации бромидами. Фармакокинетика - этакриновая кислота быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Препарат не проникает в ЦНС и не накапливается в печени. Неизвестно, проникает ли этакриновая кислота через плаценту и выделяется ли с молоком. Ме-таболизируется в печени, частично секретируется в проксимальном отделе канальцев почки и выводится с мочой. У человека период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 ч. Продолжительность действия - примерно 6-8 ч после перорально-го поступления, около 2 ч после в/в введения. Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - этакриновая кислота противопоказана животным с анурией, имеющим гиперчувствительность к препарату, или с серьезным истощением запаса электролитов. Также противопоказана в неонатальный период (безопасность применения не установлена). Этакриновую кислоту следует назначать с осторожностью животным с нарушениями электролитного и водного балланса в анамнезе, ослабленной функцией печени (может ускорить печеночную кому) и с сахарным диабетом. Животным с заболеваниями, которые могут привести к нарушениям электролитного и водного балланса (например, при рвоте, диарее), необходимо обеспечить соответствующий мониторинг. Были проведены исследования на собаках, получавших препарат в дозах по 5 мг/кг ежедневно, после чего каких-либо тератогенных эффектов или отрицательных влияний на течение беременности выявлено не было. Неизвестно, выделяется ли этакриновая кислота с молоком. Побочные эффекты/ Предупреждения - этакриновая кислота может усилить нарушения электролитного и водного баланса, поэтому следует контролировать гидратационный и электролитный статус (особенно калий, кальций и натрий). К другим побочным эффектам относятся ототок-сичность (особенно у кошек при введении высоких доз в/в), нарушения со стороны ЖКТ, кроветворения (анемия, лейкопения), слабость и беспокойство. Полагают, что этакриновая кислота в большей степени, чем фуросемид, обладает ото-токсическим действием и влиянием на ЖКТ. Передозировка/ Острая токсичность - у собак LD50 после per os введения препарата составляет >1000 мг/кг, после в/в введения >300 мг/кг. Хроническое передозирование в количестве 10 мг/кг в течение 6 мес. у собак вызвало развитие кальцифи-кации и рубцевание паренхимы почки. Острое передозирование может вызвать нарушения электролитного и водного баланса, сердечно-сосудистый коллапс, а также оказать влияние на ЦНС (от летаргии до комы и судорог). Лечение заключается в очищении кишечника с использованием обычных методов, если поступление препарата произошло недавно. Назначение слабительных средств не рекомендуется, поскольку они могут усилить нарушения электролитного и водного баланса. Необходим активный мониторинг и коррекция электролитного и водного балланса. Рекомендуется наблюдение за дыхательной, сердечно-сосудистой системами и ЦНС. При видимых нарушениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Лекарственные взаимодействия - фармакологические эффекты теофиллина могут усиливаться, если применять его одновременно с этакриновой кислотой. Ототоксичность и нефротоксичность на фоне лечения аминогликозидными антибиотиками может повышаться при совместном их назначении с этакриновой кислотой. Одновременное назначение этакриновой кислоты с кортикостероидными препаратами, кортикотропином или амфотерицином В может увеличить вероятность развития гипокалиемии. Индуцированная этакриновой кислотой гипокалие-мия может привести к кардиотоксичности при применении препаратов наперстянки. При одновременном назначении с кортикостероидными препаратами повышается риск возникновения ЖК кровотечений. Животным, получающим аспирин на фоне лечения этакриновой кислотой, может потребоваться
|