ET1DRONATE DISODIUM

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Этилисобутразина гидрохлорид для инъекций 50 мг/мл во флаконах по 100 мл; Diquel® (Schering-Plough); (Rx). Утвержден для примене­ния собакам.

Этилисобутразина гидрохлорид в таблетках (с насечкой) по 50 мг в бутылках по 50 шт; Diquel® (Schering-Plough); (Rx). Утвержден для примене­ния собакам.

Медицинские препараты:в США нет.

ETIDRONATE DISODIUM - ЭТИДРОНАТА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Физико-химические свойства - аналог пирофос-фата, известен также под названиями EHDP, Na2EHDP и натрия этидроната. Является бифос-фонатным препаратом. Белый порошок, легко рас­творимый в воде. В отличие от пирофосфата, эти-дронат устойчив к разрушению ферментами в ЖКТ.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре. После разведения инъекционный раствор устойчив в течение 48 ч при хранении в условиях комнатной температуры.

Фармакологическое действие - основной об­ластью воздействия этидроната является костная ткань. Препарат уменьшает нормальную и патоло­гическую резорбцию костей. Этот эффект может снижать гиперкальциемию, возникшую на фоне злокачественных опухолей. Этидронат также мо­жет увеличивать концентрацию фосфата в сыво­ротке крови, вероятно, путем увеличения реаб-сорбции фосфатов в канальцах почки. На основа­нии некоторых ранее проведенных на лаборатор­ных животных исследований предполагается, что при ряде опухолей этидронат может ингибировать образование метастазов в костную ткань.

Применение/ Показания - этидронат главным образом применяют мелким животным для лече­ния выраженной гиперкальциемии на фоне нео­пластических заболеваний. В гуманитарной меди­цине этидронат также показан для лечения болез­ни Педжета и гетеротопической оссификации (на­пример, после тотального возмещения бедренной кости) и с успехом применяется для лечения ос-теопороза.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления препарата отмечается незначительная и

дозозависимая абсорбция. Абсорбируется, как правило, до 1% от дозы (наименьшая доза); при бо­лее высоких дозах может абсорбироваться до 6-10%. После поступления per os препарат быстро исчезает из крови, а 50% абсорбированного препа­рата поступает в костную ткань. При применении обычных доз этидронат не проникает через пла­центу. Продолжительность действия препарата может быть очень длительной. У человека при бо­лезни Педжета эффект может сохраняться до 1 го­да после прекращения лечения. При лечении ги­перкальциемии эффект может продолжаться до 11 дней. Абсорбированный препарат выводится поч­ками в неизмененном виде. Приблизительно 50% от всосавшейся дозы выводится в течение 24 ч, ос­тальная часть поступает в костную ткань и затем медленно элиминируется.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - этидронат с целью лечения гиперкальциемии противопоказан живот­ным с почечной недостаточностью (креатинин сы­воротки крови >5 мг/дцл). Следует соотнести предполагаемую эффективность и риск возникно­вения побочных эффектов при назначении препа­рата животным с переломами костей (замедление срастания костей), энтероколитом (повышается риск возникновения диареи), сердечной недоста­точностью (особенно при парентеральном введе­нии этидроната, так как дополнительное количест­во жидкости может представлять опасность; жи­вотным с ослабленной функцией почек (креати­нин сыворотки крови 2,5-5 мг/дцл).

Безопасность применения этидроната во время беременности не установлена. У потомства кроли­ков, которым перорально вводили препарат в дозе в 5 раз превышающей рекомендуемую человеку, не обнаружилось никаких явных нарушений. У крыс, получающих в/в очень большие дозы, были выяв­лены пороки развития скелета. Неизвестно, выде­ляется ли препарат с молоком.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты, которые могут встречаться у мелких животных, недостаточно хорошо описаны. Известно, что у человека может возникнуть диа­рея и тошнота (после перорального приема высо­ких доз), а также боль/ хрупкость костей.

Не следует путать этидронат с этретинатом или этомидатом.

Передозировка/ Острая токсичность - на се­годняшний день имеется очень мало информации. Результатами передозировки могут быть гипо-кальциемия (с изменениями на ЭКГ), кровотече­ния (на фоне быстрого образования хелатных со-