NALTREXONE HCL
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - налтрексон обычно противопоказан животным с физической зависимостью от опиоидов, печеночной недостаточностью или острым гепатитом. Животным с дисфункцией печени или с аллергическими реакциями к налтрексону/ налоксону в анамнезе назначение препарата следует внимательно обдумать и соотнести успешность терапии и риск от применения этого препарата. Исследования, проведенные на лабораторных животных, установили, что очень высокие дозы налтрексона вызывают усиление эмбриотоксич-ности у некоторых животных. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями. Неизвестно, выделяется ли налтрексон с материнским молоком. Побочные эффекты/ Предупреждения - в обычных дозах налтрексон сравнительно редко вызывает какие-либо побочные эффекты у животных, не находящихся в физической зависимости от опиоидов. В гуманной медицине описан ряд случаев, когда у людей возникали абдоминальные спазмы, тошнота и рвота, нервозность, бессонница, суставная или мышечная боль, высыпания на коже. Иногда встречаются случаи дозозависимой ге-патотоксичности. Налтрексон блокирует анальгетический, анти-диарейный и противокашлевый эффекты опиат-ных агонистов или агонистов/ антагонистов. Симптомы отмены могут возникать у пациентов с физической зависимостью. Передозировка/ Острая токсичность - налтрексон считается сравнительно безопасным препаратом даже при назначении его в высоких дозах. LD50 У собак при подкожной инъекции составляет 200 мг/кг. Пероральная LD50 У протестированных видов животных колеблется от 1,1 грамма/кг у мышей до 3 г/кг у обезьян (собак и кошек не ис- следовали). Гибель животных при этих дозах препарата возникала вследствие угнетения дыхания и/или тонико-клонических судорог. Чрезмерные передозировки следует устранять с помощью очищения кишечника (по показаниям) и назначения поддерживающего лечения. Лекарственные взаимодействия- кроме отмены блокирующих эффектов истинных опиатных агонистов (например, морфина, меперидина, кодеина, оксиморфонаи др.), налтрексон также отменяет эффекты опиоидных агонистов/ антагонистов таких, как буторфанол, пентазоцинили нал-буфин. Влияние на лабораторные показатели - по имеющимся данным, налтрексон не оказывает влияния на результаты при проведении методов тонкослойной и газожидкостной хроматографии или хроматографии высокого давления при определении морфина, метадола или хинидина в моче. Налтрексон может приводить к получению завышенных результатов при проведении тестов, определяющих функциональное состояние печени (например, ACT, АЛТ) (см. выше раздел Побочные эффекты). Дозы-Собакам: В качестве дополнительного препарата при лечении поведенческих нарушений: а) при преследовании собственного хвоста или чрезмерном вылизывании: вначале п/к ввести 0,01 мг/кг налоксона для определения возможной эффективности наркотических антагонистов, если так - то давать per os в дозе 1-2 мг/кг ежедневно. Может потребоваться длительное лечение (Crowill-Davis 1992). В качестве дополнительного препарата при лечении акрального зудящего дерматита: а) 2,2 мг/кг per os 1 раз в день в течение 1 месяца для пробы. У некоторых собак отмечаются сонливость и минимальные изменения в поведении. У 50-60% животных наблюдается положительный результат. Важным вопросом является стоимость препарата (Rosychuck 1991). Параметры для мониторинга - 1) эффективность; 2) ферменты печени при длительной терапии с
|
низму и достигает в цереброспинальной жидкости примерно 30% от уровня его в плазме крови. Только около 20-30% препарата связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, проникает ли налтрек-сон через плаценту и выделяется ли с молоком. Метаболизируется в печени, главным образом, до 6-бета-налтрексола, обладающего некоторой опи-атной блокирующей активностью. У человека период полувыведения налтрексона из сыворотки крови составляет около 4 ч; 6-бета-налтрексола -около 13 ч. Метаболиты налтрексона элиминируются, в основном, через почки.
