Студопедия — Другие производные морфинана
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Другие производные морфинана






В качестве болеутоляющих средств в медицине используются также и другие, современные, производные морфинана. От морфина они отличаются главным образом тем, что оказывают свое терапевтическое действие в значительно меньших дозах, и, соответственно, меньше проявляют побочные эффекты: угнетение дыхания, тошноту, рвоту и др.

Препараты данной группы синтетические, получены путем химического видоизменения молекулы морфина, поэтому они проявляют своеобразное действие: являются одновременно и агонистами и антагонистами опиатных рецепторов. Вследствие этого риск возникновения зависимости к этим препаратам значительно ниже, чем при применении морфина.

К препаратам этой группы относятся:

· Налорфин (N-аллилнорморфина гидрохлорид)

· Пентазоцин, Лексир, Фортрал ((±) 2-Окси-5,9-диметил-2-(3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфинан

· Нальбуфин (17-(Циклобутил)-4,5a-эпоксиморфинан-3,6a,14-триол гидрохлорид)

· Бупренорфин (17-(Циклогексилпропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-0-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид)

· Буторфанол, Морадол ((–)-17-(Циклобутилметил)-морфинан-3,14-диол гидротартрат)

По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается от него лишь наличием аллильного (–CH2-CH=CH2) остатка вместо метильного при азоте в 17 положении. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.

Пентазоцин — синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, на лишенное кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина:

Азот в пиперидиновом цикле замещен диметилаллильным радикалом (–CH2-CH=C(СН3)2), что придает молекуле свойства антагониста. Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учетом, что некоторые, ранее синтезированные, соединения, близкие к морфину, но не содержащие кислородного мостика, такие как леворфанол, леморан (исключены из Госреестра), обладают высокой анальгетической активностью, превышающей анальгетическую активность морфина; вместе с тем диметилаллильный остаток является важной частью молекулы налорфина, обладающего в значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведет к получению соединения с более высокой анальгетической активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными эффектами, свойственными морфину. Пентазоцин в определенной степени удовлетворяет этим требованиям. В настоящее время получены агонисты–антагонисты, более эффективные, чем пентазоцин — нальбуфин и др.

Нальбуфин и буторфанол по химической структуре напоминают морфин, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина и буторфанола является наличие вместо метильной группы при азоте в 17 положении метилциклобутильного радикала. Фармакологически, нальбуфин является агонистом–антагонистом опиатных рецепторов. Анальгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c–рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m–рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По анальгетической активности препарат не уступает морфину при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.







Дата добавления: 2015-06-12; просмотров: 603. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Шрифт зодчего Шрифт зодчего состоит из прописных (заглавных), строчных букв и цифр...

Картограммы и картодиаграммы Картограммы и картодиаграммы применяются для изображения географической характеристики изучаемых явлений...

Практические расчеты на срез и смятие При изучении темы обратите внимание на основные расчетные предпосылки и условности расчета...

Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Ситуация 26. ПРОВЕРЕНО МИНЗДРАВОМ   Станислав Свердлов закончил российско-американский факультет менеджмента Томского государственного университета...

Различия в философии античности, средневековья и Возрождения ♦Венцом античной философии было: Единое Благо, Мировой Ум, Мировая Душа, Космос...

Характерные черты немецкой классической философии 1. Особое понимание роли философии в истории человечества, в развитии мировой культуры. Классические немецкие философы полагали, что философия призвана быть критической совестью культуры, «душой» культуры. 2. Исследовались не только человеческая...

Виды и жанры театрализованных представлений   Проживание бронируется и оплачивается слушателями самостоятельно...

Что происходит при встрече с близнецовым пламенем   Если встреча с родственной душой может произойти достаточно спокойно – то встреча с близнецовым пламенем всегда подобна вспышке...

Реостаты и резисторы силовой цепи. Реостаты и резисторы силовой цепи. Резисторы и реостаты предназначены для ограничения тока в электрических цепях. В зависимости от назначения различают пусковые...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.012 сек.) русская версия | украинская версия