Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері

Пентазоцин (Pentazocinum), фортрал. Опиоидты анальгетик, бензоморфанам тобына жатады. Жоғары анальгетикалық (ауыру сезімін басатын) белсенділігі бар. Опиоидты каппа-рецепторлардың агонисті болып табылады, әлсіз мю-рецепторларының антагоисті болып келеді. Әсері бойынша морфиннен әлсіз, бірақ аз мөлшерде тыныс алу орталығын тежейді, іш қатуды және зәр шығаруының қиындауын аз шақырады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Орташа және айқын қарқындылықты әртүрлі генездегі ауыру синдромы кезінде қолданады. Оташалу алдында премидикация үшін қолданады. Ішке ересектерге және 12-16 жастағы балаларға - 25-100 мг-нан әр 3-4 сағат сайын тамақтан кейін тағайындайды. Т/а және б/е ересектерге және 12-16 жастағы балаларға - 30-60 мг-нан әр 3-4 сағат сайын; көктамырға енгізген кезде бір реттік мөлшері - 30 мг дейін болады.

Кері көрсеткіштері. Жоғары бас ішілік қысым, естің шатасуы, тырысу реакцияларына бейімділік, 6 жасқа дейінгі балаларға.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық,әлсіздік, бас айналу, ойлау қабілетінің бұзылуы, дисфория, бас ауыру, дезориентация, қорқынышты түстер, көру өткірлігінің нашарлауы, миоз, лоқсу, құсу, ауыз қуысының құрғауы, іштің қатуы, өт жолдарының спазмы, іштің ауыру сезімі, артериялық гипертензия, тахикардия, тыныстың тежелуі, дерматит, қышыну, беттің ісінуі.

Шығарылу түрі. 50 мг таблеткада N. 5; 3% егуге араналған 1 мл ампуладағы ерітінді 10, 20, 30, 50, 100.

Буторфанол (Butorphanolum), бефорал, стадол. Буторфанол парентералды енгізуге арналған ең күшті анальгетик болып табылады. Опиатты рецепторлардың антагонист-агонист тобына жатады және пентазоцинге және нальбуфинге ұқсас болып келеді. Әсер ету күші мен ұзақтылығы бойынша морфинге ұқсас, бірақ морфинге қарағанда аз мөлшерде әсерлі болып келеді. Морфинмен салыстырғанда аз мөлшерде физикалық тәуелділік шақырады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ең бастысы қатты ауыру сезімінде: оташалаудан кейінгі кезендерде, қатерлі ісікпен ауыратын науқастарда, бүйрек ұстамаларында, қатты жарақаттар және т.б. Әдеттегі ересектер үшін бұлшық етке бір реттік мөлшері - 2 мг әр 4 сағат сайын (1 мг-нан 4 мг-ға дейін, ауыру сезімін қарқындылығына байланысты).

Кері көрсеткіштері. Буторфанолды тыныс жеткіліксізідігі кезінде, бас сүйек-ми жарақаттарында, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстарында абайлап қолдану қажет. Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды.

Жанама әсерлері. Морфинді қолданған кездегі сияқты тыныстың тежелуі, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық, тершендік, лоқсу байқалады. Артериялық қан қысымының жоғарылауы, жүрек жиырылуының күшеюі, бас-сүйек ішілік қысымының жоғарылауы мүмкін. Есекжем пайда болуы мүмкін.

Шығарылу түрі. 0,2% 1 және 2 мл ампуладағы ерітінді және шприц-тюбиктегі 1 мл ерітінді; 1% интраназалды енгізуге арналған аэрозоль (1 мг/доза).

Налбуфин (Nalbuphinum), нубаин. Налбуфин опиатты рецепторлардың агонист-антагонист қасиеттеріне ие. ОЖЖ тежейді, анальгетикалық, ұйықтатқыш, жөтелге қарсы әсерлері бар. Мю-рецепторларды қоздырады және каппа-рецепторларды тежейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Миокард инфарктісі кезіндегі қарқындылығы орташа және айқын ауыру синдромы, оташалауға дайындық кезені (алдын алу) және оташалаудан кейінгі кезең; жалпы анестезия кезінде қосымша жансыздандырушы зат ретінде. Ересектерге: к/т немесе б/е 0,15–0,3 мг/кг дене салмағына. Балаларға: к/т немесе б/е 0,1–0,25 мг/кг. Ең жоғары бір реттік мөлшері 0,25 мг/кг, ең жоғары тәуліктік мөлшері — 2 мг/кг.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық. Бауыр және бүйрек қызметінің бұзылысы кезінде, бас-ішілік қысымның жоғарылауы кезінде, тыныстың тежелуі, жүктілік, босану, балалық шақ және жасөспірімдерге (18 жасқа дейін) абайлап тағайындаған жөн.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық, тыныс алу орталығының тежелуі, бас ауыруы, эйфория немесе депрессия, дисфория, елестер, гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, өкпе ісінуі, ауыз қуысының құрғауы, лоқсу, құсу, диспепсия, спастикалық аурулар, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. 1% 1 және 2 мл ампуладағы ерітінді және 10 мл сауыттағы ерітінді.

Бупренорфин (Buprenorphinum), норфин. Бупренорфин -орталыққа әсер ететін анальгетик. Әсер ету механизмі опиоидты рецепторларға ұқсастығы өте жоғары болуымен байланысты. Тыныс алу орталығын тежемейді. Жүргізілген тәжірибелерге сай бұл препараттың үйренгіштік (ұзақ уақыт қайталап қолданған кезде әсерінің әлсіреуі немесе болмауы) және дәріге тәуелділік (препаратқа күйзелістік құшатар болуы) шақырмайтыны анықталған.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Әр түрлі генезді әлсіз және орташа қарқынды ауыру синдромы. Бұлшық етке немесе көктамырға 0,3 мг ақырын әр 6-8 сағат сайын енгізеді (1 мл егуге арналған ерітінді), қажет болған жағдайларда мөлшерді жоғарылатуға болады. Ішке 1-2 таблеткадан әр 6-8 сағат сайын немесе қажет жағдайларда беру қажет.

Кері көрсеткіштері. Препаратқа жоғары сезімталдылық. МАО тежегіштерін, сонымен қатар ОЖЖ-ін тежейтін заттарды қолданып жатқан кезде, тыныс алу жүйесінің қызметі бұзылғанда абайлап қолдану қажет.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық, лоқсу, құсу, тыныстың тежелуі.

Шығарылу түрі. 0,03% 1 және 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 0,2 мг тілдің астына салатын таблеткалар N.20; 20 мг (35 мкг/сағ), 30 мг (52 мкг/сағ) және 40 мг (70 мкг/сағ) N.3, 5, 10.