Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері

Тримеперидин (Trimeperidinum), промедол. Тримеперидин – фенилпиперидин жасанды туындысы және күшті ауырсынуды басатын белсенділікке ие. ОЖЖ-не әсер етуі бойынша промедол морфинге ұқсас; ОЖЖ-нің ауыруды қабылдау импульстарын азайтады, шартты рефлекстерді тежейді. Басқа анальгетиктерге ұқсас ОЖЖ-нің жиынтық қабілетін төмендетеді, новокаиннің және басқа да жергілікті анестетиктердің жансыздандырушы әсерін кұщейтеді. Морфинмен салыстырғанда тыныс алу орталығын аз тежейді, кезбе жүйкесінің орталығын және құсу орталығын аз қоздырады. Ішкі мүшелердің тегіс салалы бұлшық еттеріне шамалы спазмолитикалық әсер көрсетеді және сонымен қатар жатырдың бұлшықеттерінің жиырылуын күшейтеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Айқын ауыру синдромдары (миокард инфаркты, жедел перикардит, асқазан мен он екі елі ішектегі ойық жаралары, бауыр және бүйрек шаншулары, глаукоманың жедел ұстамалары, күйіктері, жарақаттар, қатерлі ісіктерде, операция алдында және одан кейінгі кезеңдерде) босануда (ауырсынуды басу және белсендіру) ж.т.б. Тері астына, көк тамырға және бұлшық етке 1% немесе 2% ерітіндісі 1 мл ампула түрінде егуге арналған; балаларға (2 жастан үлкен) – 0,003-0,01 г қабылдауға.

Кері көрсеткіштері. Тыныс жетіспеушілігінде, жалпы қалжырауда, ерте жастағы балаларға (2жасқа дейін) және қарт адамдарға қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері. Жүрек айнуы, бас айналуы, әлсіздік, құсу, тыныс алу орталығының тежелуі, үйренгіштік, физикалық тәуелділік.

Шығарылу түрі. 1 және 2% 1 мл ампулада және шприц-тюбикте егуге арналған ерітінді N. 5; 25 мг таблеткада N.10.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Trimeperidinі 1%-1 ml

D.t.d. N 5 in amp.

S. Күніне 1 мл тері астына 1 рет.

#

Просидол. (Prosidolum) - анальгетикалық, жөтелге қарсы, тыныштандырғыш, спазмолитикалық әсері бар зат. Опиатты рецепторлармен әрекеттесіп, антиноцицептивті жүйені белсендіреді, ауыру сезімталдылық табалдырығын жоғарылатады және ауырудың эмоционалды суретін төмендетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ересектердегі ісік, жарақат, миокард инфарктісі, бауыр және бүйрек ұстамалары, жедел панкреатит кезіндегі ауыру синдромын, хирургиядағы жансыздандыру (оташалудан кейінгі кезең), анестезиология, акушерлік тәжірибеде қолданылады. Трансбуккальды (жоғары ерінмен қызыл иек арасына салады) немесе тіл астына (ауыз қуысында толық сіңгенге дейін ұстап тұру қажет) - 0,01-0,02 г (тәулігіне 0,05-0,25 г).

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, бауыр-бүйрек жеткіліксіздігі, коматозды жағдай, алкоголды улану, артериялық гипотензия, ОЖЖ-нің органикалық аурулары, анамнезінде қояншық және тонико-клоникалық тырысулар бойынша, бронх демікпесі, тыныс жетіспеушілігі.

Жанама әсерлері. Бас ауыруы, бас айналу, әлсіздік, ауыз қуысының құрғауы, лоқсу, құсу, дәріге тәуелділік, «алып тастау» синдромы, тыныстың тежелуі, тырысулар, нарколепсия, артериялық гипотензия, брадикардия, ішек және қуық атониясы, бауыр және бүйрек зақымданулары, аменорея, либидоның төмендеуі, аллергиялық реакциялар, енгізу жерінде ауыру сезімі және қызаруы.

Шығарылу түрі. 1% 1 мл ампуладағы ерітінді N. 5; 25 мг таблеткалар және 10 және 20 мг суббукалды таблеткалары N. 10.

Фентанил (Phentanylum) наркотикалық анальгетик, ОЖЖ-нің, жүлын миының және шеткі тіндердің опиатты рецепторларының агонисті. Антиноцицептивті жүйенің белсенділігін жоғарылатады, ауыру сезімінің шегін арттырады. Препараттың негізгі терапиялық ықпалына - ауырсынуды басатын және тыныштандыру жатады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қатты және орта қарқынды ауыру синдромы (стенокардия, миокард инфаркты, онкологиялық науұастардағы ауырсынуда, жарақаттар, операциядан кейінгі ауырулар); жалпы жансыздандырудың әртүрлеріндегі премедикацияда дроперидолмен бірге; нейролептоанальгезия, басқа генезді ауыру синдромы. Ересектерді операцияға дайындау кезінде 10-15 мин алдында – к/т, 0,05 -0,1 мг фентанил мен 2,5-5 мг дроперидолмен бірге. Балаларды хирургиялық операцияға дайындау кезінде 2 мкг/кг; жалпы анестезия үшін - 10-150 мкг/кг к/т немесе 150-250 мкг/кг бұлшықетке; анестезияны ұстап тұру үшін - 1-2 мкг/кг к/т немесе 2 мкг/кг бқлшықетке. 2 жасқа дейінгі балаларға мөлшері белгілі емес.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, тыныс алу орталығының ауыр тежелуі, жедел және операциядан кейінгі ауыру, тітіркену, күйген немесе зақымдалған тері, токсикалық диспепсия; жедел тыныстың тежелуі, жүктілік, лактация кезеңі, 18 жасқа дейінгі балаларға.

Жанама әсерлері. Тыныстың тежелуі, гиповентиляция, тыныстың тоқтауына дейін, бастың ауыруы, ұйқышылдық, эйфория, елестер, бас ішілік гипертензия, лоқсу, құсу; брадикардия, АҚ төмендеуі, аллергиялық реакциялар, дәріге тәуелділік, «алып тастау» синдромы.

Шығарылу түрі. 0,005% 1, 2 және 10 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; Дюрозик – пластырь (фентанилдің трансдермалды терапиялық жүйесі) 2,5; 5; 7,5 және 10 мг (25, 50, 75 және 100 мкг/сағ) және 2,1; 4,2; 8,4; 12,6 және 16,8 мг (12,5; 25; 50; 75 және 100 мкг/сағ теріге күніне 1 рет 3 күн бойы.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Phenthanyli 0.005%-1 ml

D.t.d. N 6 in amp.

S. 1 мл-дан тері ішілік 1 рет.

#

Ремифентанил (Remifentanilum) ултива. Ремифентанил - опиоидты анальгетик, мю-опиоидты рецепторлардың талдамды агонисті. Әсерінің жылдам басталуымен және әсерінің қысқа болуымен сипатталады. Мю-опиоидты рецепторларға қатысты ремифентанилдің антагонистеріне - наркотикалық дәрілердің әсерін тежейтін налоксон жатады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Оташалу кезінде және ерте оташалудан кейінгі кезенде жансызандыру үшін қолданады. Кіріспе наркоз кезінде жалпы жансыздандыру үшін қолданады; әртүрлі хирургиялық оташалауларда (кардиохирургияны қоса алғанда) жалпы анестезияны бір қалыпты ұстап тұру үшін; Ересектерге инфузия ретінде көк тамырға енгізеді. Кіріспелі анестезия кезінде: 0,5—1 мкг/кг/мин. Бір қалыпта ұстап тұрушы анестезия үшін азот тотығымен қосып 0,1—2 мкг/кг/мин қолданады. Изофлуранмен бірге: 0,05—2 мкг/кг/мин. Пропофолмен: 0,05—2 мкг/кг/мин. Ерте оташалаудан кейнгі кезеңде: 0,025—0,2 мкг/кг/мин.

Кері көрсеткіштері. Ремифентанилге және фентанилдің басқа баламаларына жоғары сезімталдылық болған кезде. Ремифентанилдің дәрілік түрінің құрамына глицин кіреді, сондықтан эпидуральды және жұлын миының тежелуін қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері. Асқазан-ішек жолдарынан: лоқсу, құсу, жүрек-қантамыр жүйесінен: артериялық гипотензия, кейде — брадикардия, оташалаудан кейінгі артериялық қан қысымының жоғарылауы болуы мүмкін. Тыныс алу жүйесі жағынан: жедел тыныс алу қызметінің тежелуі, апноэ. Аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. 1, 2 және 5 мг лиофилизирленген сауыттағы ұнтақ, көктамырға енгізуге арналған N. 5.

Рецепт үлгісі. Rp.: Remifentanili 0,005

D.t.d. N. 5

S. 0,5 – 1 мкг/кг/мин көктамырға енгізуге арналған.

#