Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары

Преднизолон (Prednisolonum) преднизолон ацетат, преднизолон гемисукцинат. Преднизолон тіндік макрофагтарды және лейкоциттердің қызметтерін төмендетеді. Лейкоциттердің қабыну аймағына көшуін шектейді. Макрофагтардың фагоцитоз қабілетін, сонымен қатар интерлейкин-1дің түзілуін бұзады. Лизосомальды мембрананың тұрақтануына ықпал етеді, соның арқасында қабыну аймағында протеолитикалық ферметтердің шоғырымын төмендетеді. Гистаминнің шығуымен байланысты болатын, капиллярлардың өткізгіштігін азайтады. Фибробласттардың белсенділігін басады және коллагендердің түзілуін төмендетеді. Лейкотриендер мен простагландиндердің синтезін төмендеуіне алып келетін, фосфолипаза А₂ белсенділігін баяулатады. Простагландиндердің өндірілуін азайтуға қатысатын, ЦОГ (басты бейнедегі ЦОГ-2) өндірілуін төмендетеді.

Айналымдағы лимфоциттердің санын азайтады (Т және В жасушаларды), моноциттерді, эозинофилдерді және базофилдерді олардың тамыр ішінен лимфоидты тіндерге өтуінен; антиденелердің түзілуін басады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Дәнекер тіндерінің жүйелік аурулары, (ревматоидты артрит және т.б.), бронх демікпесі, аллергиялық аурулар, гломерулонефрит, өзіндік емес оыйқ жара колиті, Верльгоф ауруы. Ересектерге ішке тәулігіне 5 – 100 мг 2-6 рет қабылдауға және балаларға 0,3 – 2/кг тәулігіне, егу үшін ересектерге 30-90 мг, балаларға 1-2 мг/кг тәулігіне.

Кері көрсеткіштері. Жүктілік, вирусты инфекция, жалпыланған микоздар, семіру, миастения, глаукома, артериялды гипертензия, психоздар, остеопороз, декомпенсирленген қант диабеті, он екі елі ішектің және асқазанның ойық жарасының асқынуларында.

Жанама әсерлері. Гипокалемия, иммунитеттің төмендуі, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, Иценко-Кушинг синдромы, психоздар, гипергликемияның стероидты диабетке дейін дамуы, артериялды гипертензия, тахикардия, остеопороз, асқазан - ішек жолдарының эрозивті-ойық жарасы.

Шығарылу түрі. 1 және 5 мг таблеткада N. 10, 20, 30. және 100 мг және 20, 50 мг N.10: 2% 2 мл және 2,5 ерітіндісі және 3% 1 және 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 2,5 және 5% суспензия 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді және 25 мг флакондағы егуге арналған лиофилизирленген ұнтақ; 0,5% жағынды тубада 10 және 15; 0,5% көз суспензиясы 10 мл флаконда; 0,3% көз тамшы ерітіндісі.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Prednisoloni 0.3%-5 ml

D.S. Көз тамшысы. Күніне 1 тамшыдан 3 рет.

#

Преднизон (Prednisonum) дигидрирленген кортизонның аналогы, қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, шоктарға қарсы және иммунодепрессивті әсер көрсетеді. Қабынуға қарсы әсері қабыну медиаторы эозинофиламның босап шығуын тежеумен, липокортин түзілуін баяулату мен месше жасушасының санын азайтумен байланысты. Аллергияға қарсы әсері айналымдағы базофил сандарының азаюымен байланысты, ол тез дамитын аллергия медиаторын азайтуға әкеледі; аллергия медиаторының эффекторлы жасушаларға әсерін төмендетеді. Иммунодепрессивті ықпалы лимфоциттер мен макрофатардан цитокиндердің (интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон-гамма) босап шығуын тежеуімен байланысты. D витаминінің белсенділігін басады, ол Са²⁺-дің сіңірілуін төмендетуге және оның шығуын жоғарылатуға әкеледі; АКТГ секрециясын және синтезін және екіншілік эндогендік ГКС синтезін басады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Аллергиялық аурулар, бронх демікпесі, ревмотоидті артрит және тағы сол сияқты ревмотоидті аурулар. Балаларға 0,13-2 мг/кг тәулігіне, 500 мг ересектерге ішке қолданылады.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Преднизолон препаратына ұқсас.

Шығарылу түрі. 1,1; 5; 5,6 және 50 мг таблеткалар. N.10, 20, 30.

Метилпреднизолон (Methylprednisolonum), депо-медрол, медрол, метипред, солу-медрол, урбазон. Метилпреднизолон қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, десенсибилизирлеуші, шоктарға қарсы, экссудацияға қарсы, антитоксикалық және иммунодепрессивті әсер көрсетеді. Қабынуға қарсы белсенділігі гидрокортизоннан 5 есе артық, минералокортикоидты белсенділігі мүлдем жоқ. Жасушалық макрофагтардың және лейкоциттердің қызметін төмендетеді. Марофагтар мен лимфоциттерден интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон гамманың өндірілуін тежейді. Өзіндік цитоплазматикалық рецепторлармен әрекеттесіп, жасуша ядросына енетін комплекс түзейді және мРНҚ синтезін белсендіреді; соңғысы жасуша ықпалдарына жауап беретін ақуыздардың түзілуін баяулатады (сонымен қатар липокортинді). Аллергияға қарсы әсері сенсибилизирленген месше жасушаларынан және базофилдерден гистамин және басқа да биологиялық белсенді заттардың бөлінуін, аллергиялық медиаторлардың синтезі мен секрециясын басу нәтижесінде дамиды. Шоктарға қарсы және антитоксикалық әсері АҚ жоғарылауымен байланысты (айналымдағы катехоламиндер шоғырымының жоғарылауына және оларға адренорецепторлардың сезімталдығының қалпына келуі, сонымен қатар вазоконстрикцияға байланысты), мембранопротекторлық қасиетімен тамыр қабырғасының өткізгіштігінің төмендеуі, эндо- және ксенобиотиктердің метаболизміне қатысатын бауыр ферменттерінің белсенділігіне байланысты. Иммунодепрессивті ықпалы макрофагтар мен лимфоциттерден (интерлейкин – 1, иентерлейкин-2, интерферон-гамма) цитокиндердің өндірілуін тежеумен байланысты.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Миастения, жайылған склероз, өзіндік емес ойық жара колиті, бас миының ісінуі, шоктық жағдайлар, тері аурулары (дерматиттер, псориаз, экзема), гепатиттер, ревматиодты артрит, коллагеноздар, ауыр аллергиялық аурулар (бронх демікпесі және бронхоспастикалық жағдайлар, рениттер, конъюнктивиттер және т.б.), бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының қызметінің жетіспеушілігі.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Преднизолон мен гидрокортизонға ұқсас.

Шығарылу түрі. 4, 16, 32 және 100 мг таблеткада; 6, 8, 16, 20, 40, 15, 250, 500 және 1000 мг егуге арналған сауыттағы ұнтақ, құрамында еріткіші бар; 4% суспензия - депо 2 мл N.5 бұлшық етке және буын ішіне және жұмсақ тіндерге егуге арналған сауытта шығады; 0,1% жағынды 5, 10, 15, 30, 50 және 100 г тюбикте; 0,1% крем 15, 20, 25, 30, 50 және 100 г тюбикте; 0,1% эмульсия 20 және 50 г тубада сыртқа қолдануға арналған.

Рецепт үлгісі. Rp.: Susp. Methylprednisoloni 4% - 2 ml

D.t.d. N.5

S. 2 мл буын ішіне аптасына 2 – 3 рет.

#