ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

 

Цефазолин

Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин I поколения.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не д ействует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазопродуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

· Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

· Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

 

 

Цефалексин

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis.

Показания

· Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.

· Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.

 

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ПОКОЛЕНИЯ

Основное отличие от цефалоспоринов I поколения заключается в более высокой активности против грамотрицательной флоры.

 

Цефуроксим

Зинацеф, Кетоцеф

Спектр активности

· Более активен, чем цефалоспорины I поколения, в отношении грамотрицательных бактерий: Н.influenzae, М.catarrhalis, E.coli, некоторых штаммов клебсиелл, протея (Р.mirabilis, P.vulgaris) и др.

· По действию на грамположительную флору (стрептококки, стафилококки) близок к цефазолину.

Как и цефалоспорины I поколения, не действует на MRSA, синегнойную палочку, серрации, провиденции, морганеллу, ацинетобактеры, большинство анаэробов. Как и все другие цефалоспорины, разрушается БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра).

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. Т_1/2 - 1,5 ч.

Показания

· Бактериальные инфекции ВДП (острый синусит, острый средний отит).

· Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

· Инфекции МВП.

· Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

· Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждение

При менингите в настоящее время не используется ввиду большей эффективности цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон).

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,75 г и 1,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.

 

Цефуроксим аксетил

Зиннат

Производное цефуроксима для приёма внутрь, представляет собой пролекарство.