Средства, угнетающие холинергическую передачу

Тригексифенидил - центральный холиноблокатор, блокируя М,-холи-норецепторы неостриатума, уменьшает симптомы паркинсонизма. Препарат ока­зывает умеренное противопаркинсоническое действие. Преимущественно умень­шает тремор и мышечную ригидность, мало влияя на брадикинезию.

Бипериден — центральный холиноблокатор, близкий по свойствам тригек-сифенидилу.

Показания к назначению центральных холиноблокаторов: начальные стадии болезни Даркинсона и паркинсонизм. Применяют при лекарственном паркин­сонизме, в частности, назначают для предупреждения и устранения экстрапира­мидных расстройств, вызванных антипсихотическими средствами.

Побочные эффекты, связанные с блокадой периферических М-холинорецеп-торов: нарушение аккомодации, сухость во рту, сердцебиение, запоры, задержка мочеиспускания. Побочные эффекты, связанные с блокадой центральных М-хо-линорецепторов - нарушение памяти и концентрации внимания, особенно у по­жилых пациентов. При передозировке возможны возбуждение, галлюцинации.

Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчув­ствительность к препарату, кормление грудью.

Взаимодействие противопаркинсонических средств с другими лекарственными сред­ствами

 

Противопар- кинсонические средства	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Леводопа	Бензодиазепины	Ослабление анксиолитического эф­фекта
	Ингаляционные средства для наркоза	Повышение риска аритмии сердца
Ингибиторы МАО	Повышение артериального давления
Антигипертензивные средства	Потенцирование гипотензивного эф­фекта
Препараты железа	Снижение всасывания железа
Метоклопрамид	Повышение плазменной концентра­ции и токсичности леводопы
Селегилин	Повышение риска дискинезии, тош­ноты, ортостатической гипотензии, галлюцинаций
Пиридоксин	Активация ДОФА-декарбоксилазы, снижение концентрации леводопы

Окончание таблицы

Бромокриптин	Антибиотики - макролиды	Повышение плазменной концентра­ции бромокриптина
Метоклопрамид, Домперидон	Уменьшение гипопролактинемии, вызываемой бромокриптином
Антипсихотические средства	Антагонизм с гипопролактинеми-ческим и антипаркинсоническим эффектами бромокриптина
Тригексифени-дил, Бипериден	Холиноблокаторы и другие пре­параты с холиноблокирующей активностью	Потенцирование холиноблокирующего действия

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Леводопа (Levodopa)	Наком, Сине-мет, Дуэллин (леводопа+кар-бидопа), Мадо-пар (леводопа+ бенсеразид)	Таблетки по 0,1, 0,125, 0,15, 0,2 и 0,25 г лево-допы	Применяется внутрь, начальная доза - 125 мг леводопы 3-4 раза в день, суточная - 750 мг-1,5 г в несколько приемов после еды
Селегилин (Selegilinum)	Депренил, Элдеприл, Юмекс	Таблетки по 0,005 г в упаковке 50 и 1000 шт.	Принимают внутрь, начиная с 5 мг утром (вместе с завтраком); если нет результата — дозу увеличива­ют до 10 мгв день
Амантадин (Amantadinum)	Мидантан	Таблетки по 0,1 г в упа­ковке 100 шт.	Принимают внутрь, после еды, начиная с 50-100 мг 2 раза, затем -3—4 раза в день. Суточная доза — 200-400 мг. Курс - 2-4 мес
Бромокриптин (Bromocripti- num)	Парлодел	Таблетки по 0,0025 г бромокриптина моно-сульфоната во флако­нах по 100, 500 или 1000 шт.	Принимают внутрь во время еды — начальная доза 1,25 мг перед сном с последующим увеличением че­рез 2-3 дня до 1,25 мг 2 раза в день. При необходимости дозу уве­личивают каждые 2—4 нед на 2,5 мг в сутки. Средняя эффективная до­за составляет 10 мг, максималь­ная — 40 мг/сут. Несовместим с алкоголем
Тригексифени-дил (Trihexyphe-nidylum)	Циклодол	Таблетки по 0,002 г в упаковке по 50 шт.	Принимают внутрь, начиная с 10 мг/сут; увеличивая дозу по 2 мг/сут. Обычная поддерживаю­щая суточная доза - 6-10 мг (для пожилых — меньше), в тяжелых случаях - 12-15 мг/сут в 3-4 приема. Высшие дозы: разовая -10 мг, суточная - 20 мг

Глава 14.