Подлинность.

А) 0,01 г препарата растворяют в смеси 5 мл воды и 5 мл 30% раствора едкого натра; появляется темно-красное окрашивание;

Б) 0,01 г препарата растворяют в 3 мл предварительно перегнанного диметилформамида (плотность не более 0,945); появляется желтое окрашивание, которое после прибавления двух капель 1 н. раствора едкого кали в 50% спирте переходит в коричнево-желтое.

Задание 2. Выполнить испытание на чистоту лекарственного препарата –Furazolidonum.

Посторонние вещества.

0,2 г препарата смешивают с 1 мл воды и 0,5 мл разведенной серной кислоты. Смесь нагревают до кипения и осторожно проверяют запах выделившихся паров; не должно появляться ни запаха бензальдегида, ни запаха уксусной кислоты.

Задание 3. Количественное определение лекарственного препарата – Furacilinum:

Около 0,1 г препарата (точная навеска) помещают в мерную колбу емкостью 500 мл прибавляют 4 г хлорида натрия, 300 мл воды и растворяют при подогревании до 70-80⁰ на водяной бане. Охлажденный раствор доводят водой до метки и перемешивают. К 5 мл 0,01 н. раствора йода, помещенным в колбу емкостью 50 мл прибавляют 0,1 мл раствора едкого натра и 5 мл испытуемого раствора. Через 1-2 минуты к раствору прибавляют 2 мл разведенной серной кислоты и выделившийся йод титруют из микробюретки 0,01 н. раствором тиосульфата натрия (индикатор - крахмал).

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,01 н. раствора йода соответствует 0,0004954 С₆Н₆N₄О₄, которого в препарате должно быть не менее 97,5%.

Тема № 10: Анализ лекарственных средств кумаринов: неодикумарин, фепромарон, нитрофарин

 

Цель: Анализ лекарственных средств группы кумаринов в соответствии с требованиями государственной фармакопеи

Задачи обучения: ознакомление с группой кумаринов, изучение химических свойств, знакомство с общими требованиями государственной фармакопеи по контролю качества группы кумаринов.

Основные вопросы темы:

1. Общая характеристика производных 4-оксикумарина.

2. Идентификация производных 4-оксикумарина.

3. Испытания на чистоту.

4. Синтетический способ получения.

5. Методы испытания производных кумарина.

6. Хранение и применение в медицинской практике.

Методы обучения и преподавания: информация по основным вопросам темы занятия

Литература:

1.Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

2.Лабораторные работы по фармацевтической химии /Под ред. В.Г. Беликова. – М.: Высшая школа, 1989. – 375 с.

3. Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4.Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

 

Контроль (вопросы, ситуационные задачи и тесты):

1.Какие химические свойства проявляют кумарины?

2.Какие лекарственные препараты относятся к производным 4-оксикумарина?

3.Какая реакция основана на разрыве лактонного кольца неодикумарина?

4.Какой метод количественного определения ГФ Х издания рекомендует для неодикумарина?

5.Какие методы количественного определения можно предложить для анализа неодикумарина, фепромарона, нитрофарина?

6.Как применяются производные 4-оксикумарина?

7.Какие условия хранения допускаются для лекарственных препаратов группы 4-оксикумаринов?

Тесты

1.Укажите свойства неодикумарина…

A) серая пористая масса;

B) стекловидное тело белого цвета;

C) белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок;

D) бесцветный газ;

E) сиропообразная масса.

 

1. ГФ Х рекомендует для неодикумарина цветную реакцию с раствором:

A) натрия хлорида;

B) натрия гидроксида;

C) диметилформамида;

D) хлорида железа (II);

E) хлорида железа (III).

 

1. Количественное определение неодикумарина по ГФ Х выполняют методом …

A) аргентометрического титрования;

B) неводного титрования;

C) нейтрализации в ацетоновой среде;

D) броматометрического титрования;

E) иодометрического титрования.

 

4. С какой целью добавляется калия гидроксид при сплавлении неодикумарина?

A) с целью разрыва бензольного кольца;

B) с целью разрыва лактонного кольца;

C) с целью нейтрализации гидроксильной группы;

D) с целью разрушения сложно-эфирной группы;

Е) с целью предотвращения процессов нейтрализации.

 

5. Неодикумарин применяется, как …

A) витаминный препарат;

B) антикоагулянт непрямого действия;

C) коронарорасширяющее средство;

D) антикоагулянт прямого действия;

E) сосудосуживающее средство.

 

6. Неодикумарин является антивитамином группы...

A) А;

B) В;

C) С;

D) К;

E) Е.

 

ПРИЛОЖЕНИЕ

Задание 1. Выполнить подлинность лекарственного препарата –Neodicumarinum.