Фармакокінетика

Загальна характеристика сульфаніламідних препаратів. Класифікація

Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислоти. їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком. Спочатку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при повторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє практичне значення. Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою та триметопримом.

Класифікація сульфаніламідних препаратів

Препарати, що всмоктуються в кишечнику

Препарати, що не всмоктуються в кишечнику

Комбіновані препарати

Препарати місцевого застосування

Для

1 Короткочасної дії: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол

2. Середньої дії: Сульфазин

3. Тривалої дії: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин

4. Надтривачої дії: Сульфален Сульфатон

Сульфацил- натрій

(сульфацетамід)

Комбіновані:

Стрептонітол

Нітацид

Мафенід

Альгімаф

Сульфаціазол

Срібла

1. Із

Саліциловою

Кислотою

Сульфасалазин

З тримето- при- мом Ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросеп- тол) Лідаприм Сульфатон Диприм

Фталазол

Сульгін

Фтазин

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широкий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнега- тивні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (І1АБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будовою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кислоти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніламідних препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК у дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується ме-

 

 

таболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять у молекулі ПАБК (новокаїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному введенні всмоктування препарату відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння становить 70-90 %.

Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацети- люються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.

Показання до застосування. інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший прийом 1-2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); інфекції органів дихання, ЛОР-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліенгерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон'юнктивіт, блефарит (сульфацил- натрій у формі 20- ЗО % водного розчину).

Побічні ефекти та ускладнення, внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії можливі нефро- токсичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).