Основним критерієм оцінки можливості використання хімічних сполук як пестицидів є висока токсичність для шкідливих організмів. При цьому придатність препарату для хімічного захисту рослин ішзначається кількістю речовини, за якої виявляється його токсична дія і ступінь цієї дії. Виходячи з цього, пестицидом слід вважати гаку речовину, яка в означено малій кількості викликає в живому організмі патологічні зміни, що призводять до смертельного наслідку. Токсична дія — це негативний вплив, що виявляється на молекулярному, клітинному, тканинному рівні.
Після проникнення у клітину пестициди вступають у хімічні реакції з білковими та іншими компонентами клітини, змінюють активність ферментів. У результаті цього відбуваються порушення фізіологічних функцій клітин. За певних умов ці порушення призводять до летального наслідку. При цьому одна й та сама речовина у невеликій кількості може виявляти стимулювальну, а у більшій дозі — отруйну дію на живий організм.
Дія токсикантів може бути місцевою, загальною або резорбційною (від лат. resorbcia — всмоктування), коли токсикант поширюється по організму. При резорбційній дії препарат може впливати на окремі органи або на весь організм. Як при місцевій, так і при резорбційній дії він може впливати на окремі клітини і органи (пряма дія) або викликати зміни в інших органах (опосередкована дія).
Часто пестициди впливають в основному на певну систему, наприклад нервову. Це має місце при низьких концентраціях; за високих концентрацій препарат діє на всі клітини, тканини і елементи органів, а також на всі функції органа. Такий вплив називається функціональним.
