Рассмотрим основные эффекты атропина.

Глазное яблоко: атропин вызывает расширение зрачка (мидриаз) и

повышает внутриглазное давление. Цилиарная мышца расслабляется, глаз

устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).

Железы внешней секреции. Секреция всех желез (слюнных, слезных, потовых, желез пищеварительного тракта) подавляется,(в связи с угнетением потоотделения может повышаться температура тела); указанный эффект не относится к лактации (гормональная регуляция). Типичны сухость кожи и слизистых (сухость во рту). Значительно понижается секреция соляной кислоты в желудке. Секреция бронхиальных желез также снижается, но при этом бронхиальный секрет (мокрота) может значительно сгущаться, что затрудняет его эвакуацию (отхаркивание).

Сердечно-сосудистая система. Атропин снижает тонус блуждающего нерва и, таким образом, повышает частоту сердечных сокращений, при этом облегчается атрио-вентрикулярная проводимость. На сосуды атропин не влияет, но устраняет действие холиномиметиков.

Бронхи. Устраняется спазм бронхов, вызванный блуждающим нервом, бронхи расширяются (может применяться при бронхоспазме, например, при бронхиальной астме). Однако, сгущение мокроты является нежелательным эффектом.

Пищеварительный тракт и гладкие мышцы. Тонус гладкой мускулатуры понижается, уменьшается перистальтика ЖКТ, устраняются мышечные спазмы в кишечнике, желчных ходах, мочеточнике.

Мочевой пузырь. Двигательная активность мочевого пузыря снижается, может развиваться задержка мочи, особенно при увеличении предстательной железы.

В относительно больших дозах атропин оказывает возбуждающее влияние на ЦНС, вызывая речевое и двигательное возбуждение. Ему также свойственна стимуляция дыхательного центра и центра блуждающего нерва.

Фармакокинетика: атропин хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых. Период полувыведения 15-40 минут. Частично разрушается в печени, частично - экскретируется почками в неизмененном виде.

Применяют атропин в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищеварительного тракта, желчных протоков. Спастические явления (колики), вызывающие сильную боль, после применения атропина уменьшаются или исчезают. Эффективен он и при бронхоспазмах. Способность атропина снижать секрецию желез используется при лечении язвенной болезни (снижается секреция соляной кислоты), для устранения гиперсаливации.

Широкое применение атропина для так называемой премедикации перед оперативными вмешательствами связано со способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез. Кроме того, атропин предупреждает возникновение вагусных (блуждающего нерва - n. vagus) рефлексов на сердце (например, рефлекса Гольца).

М-холиноблокирующее действие атропина на сердце благоприятно для лечения атрио-вентрикулярной блокады вагусного происхождения, в ряде случаев при стенокардии.

В глазной практике атропин и его аналоги (гоматропин) используются для диагностических целей (расширение зрачка для исследования сетчатки, подбора очков и т.д.).

Побочные эффекты атропина являются результатом его холиноблокирующего действия. Это - сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия. Возможно повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи.

Может наблюдаться отравление атропином, они чаще встречаются у детей в результате поедания плодов красавки (белены), либо - при передозировке препарата.

Характерна сухость слизистых рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.Кожа становится сухой, в результате пониженного потоотделения повышается температура тела. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Может быть тахикардия. Развивается беспокойство, возбуждение, галлюцинации, бред, мания, переходящие в последующее угнетение функций ЦНС. Отравление протекает по типу острого психоза.

Лечение состоит в удалении невсосавшегося атропина из желудка

(промывание), приеме солевых слабительных, угля активированного. Эффективен фигостигмин (антагонист холинэстеразы), применяют барбитураты для снятия возбуждения ЦНС, при тахикардии - используют бета-адреноблокаторы.

К естественным атропиноподобным алкалоидам относится также скополамин и платифиллин.

Платифиллин по М-холиноблокирующей активности уступает атропину, однако оказывает выраженный миотропный спазмолитический эффект, поэтому его применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков, мочеточников.

Синтетический препарат метацин обладает преимущественно периферическим М-холиноблокирующим действием, оказывает бронхолитический, спазмолитический, антисекреторный эффекты. Применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для премедикации в анестезиологии.

Пиренцепин (гастроцепин, пирензепин) является представителем новой подгруппы М-холиноблокаторов. В отличие от "типичных" М-холиноблокаторов (атропина) пиренцепин избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена железами желудка, не оказывая существенного влияния на функцию слюнных желез, сердца, гладких мышц полых органов.

Препарат подавляет базальную и стимулируемую секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает кислотность желудочного сока. Применяется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов и повышенной секреторной функцией, язвенных поражений пищеварительного тракта, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).