Механизм действия:
Связывают молекулы ДНК и нарушают деление клеток.
Действуют на клетки (особенно быстропролиферирующие) в интерфазе. В растворах и биологических жидкостях отщепляют ионы Cl- - при этом образуется электрофильный карбониевый ион, который переходит в этиленимоний, который образует функционально активный карбониевый ион, взаимодействующий с нуклеофильными (отдающими электроны электрофильному атому углерода, образуя с ним ковалентную связь) структурами ДНК. Т.о. происходит алкилирование субстрата. Поперечное связывание молекул ДНК (гуанин, фосфат и др.) нарушает ее стабильность, вязкость и целостность → угнетение жизнедеятельности клеток, ↓ способность к делению. ↓ Ферменты важные для клеточного деления. Многие клетки погибают.
Применение:
Гемобластозы, лейкоз, лимфогранулематоз, миелолейкоз, лимфолейкоз, болезнь Ходжкина, острая и хроническая лейкемия, лимфо- и ретикулосаркома.
Побочные эффекты:
тошнота, рвота, понос, аменорея, снижение потенции, выпадение волос.
Антиметаболиты
Антагонисты пурина
Антагонисты фолиевой кислоты
Антагонисты пиримидина
Меркаптопурин (п/э)
Тиогуанин (внутрь)
Метотрексат (внутрь)
Флударабина фосфат (п/э)
Цитарабин (п/э)
Механизм действия:
По химическому строению похожи на естественные метаболиты, но не идентичны им. Нарушают синтез нуклеиновых кислот. ↓ Дигидрофолатредуктазу, ↓ тимидилсинтетазу → ↓ образование пуринов и тимидина → Подавляют синтез ДНК (нуклеиновые кислоты: аденин, гуанин, цитозин, Тимин, 5-метилцитозин, фосфорная кислота, D-дезоксирибоза) и РНК (пуриновые основания: аденин, гуанин; пиримидиновые основания: цитозин, урацил, фосфорная кислота, D-рибоза) → нарушение обмена веществ и деления опухолевых клеток, гибель их.
Применение:
При гемобластозах
Побочные эффекты:
тошнота, рвота, коньюнктивит, поражение печени и слизистых оболочек ЖКТ.
ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при которых тело находится под действием заданной системы сил...
Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...
Логические цифровые микросхемы Более сложные элементы цифровой схемотехники (триггеры, мультиплексоры, декодеры и т.д.) не имеют...
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ К лекарственным формам для инъекций относятся водные, спиртовые и масляные растворы, суспензии, эмульсии, новогаленовые препараты, жидкие органопрепараты и жидкие экстракты, а также порошки и таблетки для имплантации...
