Студопедия — АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА






АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА

В связи с сильными повреждающими эффектами гистамина, его антагонисты имеют важное клиническое значение. Действие гистамина в организме можно ослабить:

1) Применением физиологического антагониста гистамина адреналина в случае развития анафилактического шока подкожно или внутривенно. Кроме того, в связи с потерей плазмы необходимо внутривенное введение жидкости.

2) Использование блокаторов гистамина в тучных клетках (кромолин, недокромил, кетотифен, агонисты b2-адренорецепторов), которые стабилизируют их мембраны, предупреждают поступление кальция внутрь клеток и освобождение медиаторов аллергии. Они не влияют на реакции антигена с антителом, а лишь устраняют тканевой ответ на их взаимодействие. Стабилизаторы мембран не купируют бронхоспазм, но предупреждают его развитие.

3) Использование Н1 и Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов.

Эта группа является конкурентными антагонистами гистаминовых рецепторов. Связываясь с рецепторами, она предотвращает действие гистамина и поэтому используется для профилактики действия гистамина и мало эффективна после массивного выброса гистамина и его связи с рецепторами. Они не устраняют уже развившиеся на гистамин гипотензию и бронхоспазм, но в состоянии препятствовать развитию эффектов, вызываемых новыми порциями выделяемого гистамина.

Н2-блокаторы. Н2-блокаторы используются для предотвращения анафилактических реакций у больных с высоким риском их развития (например, рентгеноконтрастное обследование у больных с известной чувствительностью к препаратам йода) и с целью получения антисекреторного эффекта при лечении язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки, эрозивного гастрита.

Н1-блокаторы. Н1-блокаторы гистаминовых рецепторов предупреждают основные эффекты гистамина. Оказывают действие при легких аллергических реакциях типа сенной лихорадки, аллергического ринита. Кроме того, они имеют структурное сходство с местными анестетиками и веществами, действующие на мускариновые холинорецепторы, a-адренорецепторы, серотониновые рецепторы.

1. Н1-блокаторы обладают центральным успокаивающим и снотворным действием. У некоторых препаратов седативный эффект выражен настолько сильно, что они используются в качестве снотворных средств безрецептурного отпуска и не применяются в дневное время (доксиламин или донормил). Напротив, другие почти не обладают седативным действием (фенкарол, диазолин и новые антигистамины). Антигистамины с седативным действием и хорошо проникающие в ЦНС, способны усиливать действие других нейротропных препаратов, с угнетающим типом действия. У детей при применении Н1-блокаторов иногда вместо седации возникает психомоторное возбуждение, а при передозировке судороги.

2. Антигистамины подавляют ощущение зуда.

3. Оказывают противорвотное действие. Они особенно эффективны для профилактики рвоты, вызванной “укачиванием”, и при рвоте беременных.

4. Атропиноподобное действие антигистаминов проявляется сухостью во рту, задержкой мочи, нарушением зрения.

5. Светочувствительность кожи.

Среди блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов выделяют антигистамины первого поколения (супрастин, димедрол, пипольфен, диазолин) и второго поколения (кларитин, астемизол, терфенадин). Средства нового поколения значительно меньше растворяются в жирах и практически не попадают в ЦНС. Эти препараты называют “дневными” антигистаминами. Они практически не обладают периферическим и центральным антисеротониновым, a-адреноблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Помимо противоаллергической активности для них характерны дополнительные противоаллергические и противовоспалительные свойства. Они тормозят дегрануляцию и освобождение медиаторов воспаления, оказывают умеренное бронходилаторное действие, уменьшают проницаемость капилляров. Эффективны при аллергических ринитах, бронхиальной астме легкой и средней степени и бронхиальной астме, провоцируемой физической нагрузкой. Препараты второго поколения имеют улучшенную фармакокинетику и являются пролонгированными, их можно применять 1-2 раза в сутки. Они (особенно терфенадин, а также астемизол и лоратидин) удлиняют интервал QТ, блокируют кальциевые каналы миокарда, что приводит к развитию опасных аритмий. Риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы возрастает при передозировке, у больных с заболеваниями печени, при применении совместно с препаратами, ингибирующими микросомы печени.

Супрастин. Обладает противоаллергическим, седативным, снотворным, противозудным, умеренным противорвотным действием. Используется при лекарственных и пищевых аллергиях, зудящих дерматозах, при анафилактическом шоке. Проаритмогенная активность усиливается при нарушении кислотно-щелочного и солевого баланса (прием диуретиков)

Побочные эффекты: со стороны ЦНС - сонливость, головокружение, со стороны ЖКТ - сухость во рту, тошнота. Выпускается в таблетках по 0,025, в ампулах по 1 мл 1% и 2% раствора и в виде 1% мази в тубах по 20 г.

Фенкарол. Конкурентный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов с выраженным противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием. Не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Не оказывает выраженного седативного и снотворного действия (дневной антигистамин). Фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях. Используется при лекарственных и пищевых аллергиях, сенной лихорадке, зудящих дерматозах.

Выпускается в таблетках по 0,025 и 0,05 г.

Дипразин (пипольфен). Обладает очень сильным, медленно развивающимся и длительным (до 12 часов) антигистаминовым эффектом. Также вызывает седативный, противорвотный, гипотермический, адрено- и холинолитический эффекты.

Усиливает действие общих анестетиков и опиоидов. Используется при аллергических заболеваниях, как компонент литических смесей, при морской и воздушной болезни.

Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, при в/в введении - артериальная гипотензия.

Применяется внутрь по 0,01 и 0,025 г 2-3 раза в день после еды, внутримышечно по 2 мл 2,5% раствора.

Димедрол. Обладает противоаллергическим, десенсибилизирующим, противорвотным, седативным и снотворным эффектом. Оказывает некоторое спазмолитическое и центральное холинолитическое действие. Усиливает действие депрессантов ЦНС. Широко используется в лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, лекарственной аллергии, зудящих дерматитов. Иногда используется как седативное и снотворное средство. Основной побочный эффект димедрола - сонливость. Выпускается в таблетках по 0,005, 0,01, 0,02, 0,05 г; ампулы по 1 мл 1% и 5% раствора.

Диазолин (инсидал). Противогистаминный и противоаллергический препарат, не оказывающий седативного и снотворного действия (дневной антигистамин). Показания к применению как и у других антигистаминов. Выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 г. Применяется внутрь после еды.

Антигистаминные препараты второго поколения, превосходят первое по силе действия, лишены холинолитического и седативного действия и выпускаются в пролонгированных лекарственных формах.

Лоратадин (кларитин).Таблетки по 0,01 г; сироп 20 мл (1 мг/мл).

Действие начинается через 30 минут и длится в течение 24 часов. Препарат не вызывает сонливости, не влияет на координацию движений и внимание. Принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки при сезонных аллергических ринитах, крапивнице, отеке Квинке, пищевой аллергии, реакции на укусы насекомых, экземах.

Астемизол (гисманал, гистазол).Таблетки по 0,01 г и суспензия внутрь 100 мл. Действие 24 часа. Не оказывает седативного и холиноблокирующего эффектов, обладает a-адреноблокирующим действием. Противопоказания: беременность, детям до 2 лет. При передозировке может быть остановка дыхания, аритмии, неэффективен в лечении зуда при экземах.

Фенистил (диметинден малеат). Таблетки ретард по 2,5 мг, капсулы по 4 мг, капли фенистил (1 мг/мл) для приема внутрь, гель. Характеризуется избирательностью только к Н1-гистаминовым рецепторам. Не обладает адрено- и холиноблокирующими свойствами, незначительны седативные свойства. Фенистил не имеет ограничений в применении у различных возрастных групп. Может применяться у детей до года и у пожилых старше 60 лет. Предупреждает тяжелые осложнения при анафилактических состояниях. Высоко эффективен при атопической экземе. Прекрасно переносится в педиатрии и гериатрии. Обладает локальным анестезирующим эффектом. Гель может применяться при солнечных ожогах, укусах насекомых, крапивнице.

ИММУНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.

Иммунотерапия объединяет различные способы воздействия на иммунную систему с целью прекращения патологического процесса в организме.

В зависимости от направленности действия на иммунную систему различают:

- иммуномодуляторы;

- иммуносупрессоры;

Иммуномодуляторы - препараты, вызывающие временное повышение при снижении активности отдельных звеньев иммунитета (клеточного, гуморального) с целью нормализации иммунореактивности.

Различают следующие подгруппы иммуномодуляторов:

I. Экзогенные

- растительного происхождения (иммунал, тонзилгон);

- бактериального и грибкового происхождения (продигиозан, рибомунил, нуклеинат натрия);

II. Эндогенные

- препараты тимуса (Т-активин, тимоген, тимоптин);

- интерфероны (лейкоцитарный a-интерферон, b-интерферон, реальдерон);

- иммуноглобулины (иммуноглобулин человеческий нормальный, иммуноглобулины человеческие специфические против клещевого энцефалита, антистафилококковый, противостолбнячный, противоаллергический). Гистаглобулин.

- костномозгового происхождения (миелопид).

III. Синтетические

- левамизол, полудан, ликопид.

Иммунал - повышает активность фагоцитов и неспецифическую резистентность организма. Применяют для профилактики и лечения простудных, вирусных заболеваний, при иммунодефицитах на фоне длительной антибиотикотерапии. Капли для приема внутрь по 20 капель 2 раза в день. Флаконы по 50 мл 80% сока эхинацеи пурпурной в 20% этаноле.

Тонзилгон-N - иммуностимулятор с противовирусным и противовоспалительным действием. Содержит экстракты 7 растений, обладающих биостимулирующими свойствами (алтея, ромашки, хвоща, грецкого ореха, тысячелистника, дуба, одуванчика). Повышает активность фагоцитов и макрофагов, снижает отечность слизистых, воспаление. Выпускают в виде драже (по 2 драже 4-5 раз в сутки) или флаконов по 100 мл (по 25 капель 4-5 раз в сутки). Курс - 4-6 недель.

Нуклеинат натрия обладает иммуностимулирующей активностью, направленной на макрофаги, Т- и В-лимфоциты. Влияние дрожжевых полисахаридов на иммунную систему слабее, чем у бактериальных препаратов, но они менее токсичны, не обладают пирогенностью. Применяются при инфекционных и гематологических осложнениях радио- и химиотерапии онкологических больных. Принимают внутрь в 3-4 приема в суточной дозе 0,8 г. Курсовая доза до 60 г. за 3 мес.

Продигиозан. Неспецифически повышает резистентность к инфекциям, активирует лейкоцитарный и макрофагальный фагоцитоз, увеличивает образование антител, стимулирует В-лимфоциты, стимулирует гормональные факторы иммунитета - комплемент, лизоцим, пропердин. Стимулируя образование интерферона, повышает сопротивляемость к вирусным инфекциям. Стимуляция иммунной реактивности особенно заметна при исходно сниженном иммунитете. Препарат используется при лечении различных инфекционных заболеваний, особенно протекающих на фоне сниженной иммунологической реактивности (хронические и вялотекущие инфекции), повышает толерантность к бактериальным токсинам. Индуцируя образование интерферона, увеличивает сопротивляемость к вирусным инфекциям.

Средняя доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 50 мкг. Курс лечения - 3-6 введений с интервалом в 4-7 дней. В начальном периоде применения продигиозана возможно кратковременное обострение хронической инфекции. На фоне его действия антибиотики более эффективны.

Рибомунил. Содержит составную часть рибосом распространенных возбудителей инфекций (пневмококков, стрептококков, стафилококков и т.д.) и мембранные фракции клеток. Стимулирует иммунитет при рецидивирующих или хронических инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках по 0,00025, аэрозоль 10 мл (200 доз), лиофилизат 0,00001 г в ампуле и растворитель с одноразовым шприцом. Применяется по специальным схемам.







Дата добавления: 2015-10-18; просмотров: 476. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

Кардиналистский и ординалистский подходы Кардиналистский (количественный подход) к анализу полезности основан на представлении о возможности измерения различных благ в условных единицах полезности...

Шрифт зодчего Шрифт зодчего состоит из прописных (заглавных), строчных букв и цифр...

Краткая психологическая характеристика возрастных периодов.Первый критический период развития ребенка — период новорожденности Психоаналитики говорят, что это первая травма, которую переживает ребенок, и она настолько сильна, что вся последую­щая жизнь проходит под знаком этой травмы...

РЕВМАТИЧЕСКИЕ БОЛЕЗНИ Ревматические болезни(или диффузные болезни соединительно ткани(ДБСТ))— это группа заболеваний, характеризующихся первичным системным поражением соединительной ткани в связи с нарушением иммунного гомеостаза...

Значення творчості Г.Сковороди для розвитку української культури Важливий внесок в історію всієї духовної культури українського народу та її барокової літературно-філософської традиції зробив, зокрема, Григорій Савич Сковорода (1722—1794 pp...

Постинъекционные осложнения, оказать необходимую помощь пациенту I.ОСЛОЖНЕНИЕ: Инфильтрат (уплотнение). II.ПРИЗНАКИ ОСЛОЖНЕНИЯ: Уплотнение...

Приготовление дезинфицирующего рабочего раствора хлорамина Задача: рассчитать необходимое количество порошка хлорамина для приготовления 5-ти литров 3% раствора...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.013 сек.) русская версия | украинская версия