Ганглиоблокаторы

1. Коттон Ф., Уилкинсон Дж. Основы неорганической химии. – М.: Мир. 1979 – 680 c..

2. Некрасов Б. В. Основы общей химии. В 2 т. М.: Изд. "Химия", 1973. - 656 с., 688 с..

3. Кукушкин Ю. Н. Химия координационных соединений. М.: Высшая школа, 1985 - 455 с..

4. Угай Я. А. Общая и неорганическая химия. – М.: Высшая школа, 1997.

5. Басоло Ф., Джонсон Р. Химия координационных соединений. М.: Мир, 1966 - 196 с..

6. Желиговская Н. Н., Черняев И. И. Химия комплексных соединений. М.: Высшая школа, 1966 - 388 с.

7. Сухан В.В. та ін. Хімія: Посібник для вступників до вузів / В.В. Сухан, Т.В.Табенська, А.Й. Капустян, В.Ф. Горлач.-К: Либідь, 1993 – 408 с..

8. Эткинс П. Молекулы: Пер. с англ.- М.: Мир, 1991 – 216 с..

М-холиномиметики Пилокарпин: усил. секрецию, суживает зр. Сниж ВГД, для лечения глаукомы

Ацеклидин: для местного и резорбтивного д-ия. При глаукоме,атонии жкт, моч. пуз.матки. В качестве антагонистов исп. М-х/б М1- ЦНС кора, ретик. форм, вне синапсов, вегет ганглии. М2 сердце, пресинаптич М3 гл. мышцы, экз. жел М4 сердце, ЦНС, альвеолы М5 ЦНС, сл железы, радуж-я обол-а, мононук-ые кл-и крови

Н-холиномиметики.

Никотин: алколоид; к нему чувст. рец-ры вегетатив. ганглиев. Возб-т р-ры кл-к надпоч. Сначала облегчает деполяризацию мембраны, потом угнетает Н-М предачу. Конкурент А\Х. В малых дозах – возб ЦНС, в боль подав. Ув выделение АДГ, т.е ув АД. П.Д. может быть тошнота, рвота. Лобелин: алколоид, 3 амин, Стим дыхания. Сначала ум АД (центр n. vagus), затем ув АД (симп ганглии и мозг в-во надпоч-ов). Н-Х/рец: ганглии, мозг слой надпоч, миокард, скелет. муск, ЦНС (нейрогипофиз, кл Реншоу) Цитизин: алк, 3 амин, (Табекс, Лобесил) Прим: для стим. дых-ия, отвык от курения.

Антихолинэстеразные средства.

А/Х/Э инактив АХ. Средства блок-т АХЭ. Дейст-т аналогично М,Н-Х/М (непрямые) Обратимого действия: прозерин 4 амин, физостигмин, галантамин, (проникают ч/з ГЭБ) таркин. Необратимого: фосфакол, армин. Препятствуют гидролизу АХ М_Х/М действие: повышение тонуса гл. мышц, бради, скор провед имп падает, ум АД. В больших дозах м. б. тахи, ув секреции жел. Никотиноподобный эффетк проявл в облегч передачи на скелет мышцы. Эффекты: миоз, ум внутриглаз давления, спазм акк-ии, стим д-ие на ЖКТ. Прим: глаукома, атония, миостения, стар. деменция. Отравение прим-ие Х/Б, реактиваторы АХЭ

М-холиноблокаторы

Атропин: алколоид, блок М/Хрец, препят взаимою с АХ. Ум тонус ЖКТ, жел протоков, пузыря, бронхов, моч пузыря, расшир зрачка, ув ВГД, паралич аккомодации, тахи, ум рефна сердце, ум секреции желёз, местная анастезия, угн центры экстропирамид сис-мы. Прим: как спазмолитик, премедикация, AV блокада, ЯБ жел и 12 п.к,о. Панкриотит, для леч и диагн иридоциклита, леч отравл М-Х/М и АХЭ ср-ми.

Классификация: неизбират: блок все М рец: атропин, скопаломин (больше влияет на вест апп-т угнетает кору – для премедикации) метацин (спазмолитик прим для куп коликов, бронхоспазма, премед-я), платифилин ( миотр спазмолит д-ие, неболь ганглиоблок д-ие, УМ АД), гомотропин (в виде гл капель, расш зарч на15-20 ч), тропиканид(гл кап д-т 2-6 часов) Избирательные: гастроцепин (ум секрецию НСl, М1 Ауэрбахово сплет), атровент и тровентол (М3 рец- бронхи) Все 4 амины.

 

Ганглиоблокаторы

Хим. стр 1 4 – бензогексоний, пентамин, гигроний 2 3 – пирилен, пахикарпин

Н-Х/Б Мех: антидеполяризующие, бл симп ганглии; Х-рец мозг в-ва НП, синокарот зона, скел мышцы, ЦНС (нейрогипофиз и кл. Реншоу) Фармок. Эфф-т: расшир сосудов, пониж АД, и пониж ВД, угн секреции и моторики ЖКТ, Реф реак на вн органы по длительности: Длительное д-ие пирилен (8 часов, ср всасыв, хор проник ч/з ГЭБ, 3) Бензогексоний (;часа плохо всас 4, более токсич) Пентамин (менее) ПРИМ: отёк лёгких, арт эмболия, облитерирующий артериит, гиперт. кризы. Кратковременные: гигроний, арфонад (10-20мин) Г. менее ток А. Способ высвоб гистамина + миотропное расширение сос-в. ПРИМ: управ гипотонией. П. Д. ортостатический коллапс, абстипация, мидриаз, # речи, глотания; угнетения дыхания. Помощ: прозерин, аналептик, М- х/м, альфа адреномим. Противопоказ: гипот, аз, глаукома, нед-ть и пороки с-а, заб-ия почек.

Ср-ва, блок. нервно-мыш. передачу на н-Х/Р кураре – 4 амм., 1. антидеполяризующие тубокуранина хлорид, панкурония бромид 2.деполяризующие дитилин. По продолжительности – короткие (5-10) дитилин, средние (20-30) – векуроний, длинные (30-40) тубокурарин. Антагонисты – АХЭ (для антидеполяр.)

А,В-адреномим:Адреналина гидрохлорид, норадреналина гидроартрат. Адреналин(эпинефрин) – отн к фенилалкиламинам. Ув. ссс, ЧСС,УО,МО. Чаще снижается общее сопротивл. Стим. гликогенолиз (гиперглик. в крови ув. молоч. к-та) и липолиз. норадр. очень мало влияет на в2ар сосудов.чсс снижается рефлекторно. в основном в/в. вводят капельно. Прим. при сост., сопров. острым сниж. АД. а-АМ. а1-мезатон (фенилалкиламины) Повыш. АД, выз. рефл. бради. Более стоек, в отличии от нора. Эффективен при внутр. приеме. Местно при рините. При глаукоме. а2 – нафтизин. Произв. имидазолина. Галазолин.(при остром рините) в-АМ – изадрин (фаа). Ув. силу и чсс, увелич. САД, сниж. ДАД. Сниж. тонус бронхов. в2-АМ: сальбутамол, тербуталин, фенотерол... Добутамин – в1-АМ. 1. Симпатомиметики Адреномиметики непрямого действия. Эфедрин:действует пресинаптически на варикозные утолшения- высвобождение НА, слабое стимулирующее действие на адренорецепторы, возможно угнетает нейрональный захват. Эффекты: как у адреналина, стимул сердце, повышает АД, бронхолитик, подавляет перистальтику, расширяет зрачок (не влияя на акком, давление), повышает тонус скелетных мышц, гипергликемияСлабее НА, эффект развивается дольше, продолжительнее. Характерна тахифилаксия- прогрессирующее уменьшение запасов НА в варикозных утолшениях. Устойчив к действию МАО, в печень дезаминируется, выводится почками. Применение: бронхолитик, для пов АД, эффективен при насморке, при АВ-блоке, в офтальмологии для сужения зрачка.

 

А-аб – а1 и а2- (синт) тропафен,фентоламин. фентол.-произв. имидазолина. 10-15мин. действ. Сниж. АД. Выз. тахик. Ув. секрецию желез желудка. Выд. почками. Тропафен-произв. тропина. Продолж. действие. Полусинт. а1а2 – алкалоиды спорыньи. Дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин. Ниже токсичность. Прим. при наруш. периф. кровообращения, при шоке. При феохромац. Иногда при гипертенз. кризах. а1 – празозин. Сниж. АД. Действ. в теч. 6-8ч. другие: тамсулозин, теразозин – при доброкач. гиперплазии предстательной железы. В-аб:в1в2 – анаприлин. Сниж. ссс,чсс. Ад сниж. Может провоцир. бронхоспазм. т12 4ч. Выд. почками. Прим. при леч. стенокардии. Показан при суправентр. аритмиях. Устр. тахикардии.. Окспренолол. в1: метопролол. При арт. гиперт., серд. аритмии, стенок. Талинолол, атенолол, бисопролол. (к бисопрололу увелич. действие) АВ-аб – лабеталол(антиГТ), карведилол – внутрь, хорошо всас. При АГ,ХСН. Побочные – головокр., гол. боль. бронхоспазм, утомляемость..