Антиагреганты

Агрегация тромбоцитов регулируется системой тромбоксана- простоциклина. Тромбоксан А2 повышает агр-ю тр/ц и вызывает вазоконстрикцию, синтезируется в эритро/ц. Простоциклин- препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазлдилятацию.

I. ср, угнетающие активность тромбоксановой систмы: 1. снижение синтеза тромбоксана (ингибиторы ЦОГ- АСК и инг-ры тромбоксансинтетазы- дазоксибен); 2. блок-ры тромбоксановых рецепторов; 3. в-ва смешанного действия (ридогрел) II. Повышение активности простациклиновой системы- ср стимул-е простациклиновые рецепторы (эпопростенол) III. Средства разного типа действия (дипиридамол, антуран) Антикоагулянты. 1Прямого д-ия(вл. на ф-ры свёртывания непосред в крови) - гепарин, фраксипарин 2 Непрямого д-ия (угнет ф-ры сверт-я крови протромбина в печени) – фенилин, синкумарин, неодикумарин. Гепарин обр-ся тучными кл-ми, сод-т ост сер кисл, обл выраженной кислотоуст отриц заряд для взаим с белками свёрт крови. Наруш переход протромбина в тромбин. Тормозят агрегацию тромбоцитов. Парэнт введение в/в, ум содерж в крови липидов. Его антагонист – протамина сульват (+ заряд). Фенилин пре 4-оксикумарина – синкумарин антаг вита К1. Угнетает синтез протромбина, проконвертина. П. Д.:кровотечение, кровоизлияния. КОАГУЛЯНТЫ: тромбин, губка гемостатич-я, вит К1,3, викасо К3, желатин, фибриноген. Фибринолитические сре-ва Акт-ют фибринозил. Для раст-я тромбов (ИМ, ТЭЛА). Стрептокиназа- вз с профибринолизином, обр-я комплекс с протеол акт-ю. ПРО- превр в фибринолизин (плазмин), кот раств фибрин. В/в П.Д. кровот, гипотензия, алл р-ия. Урокиназа (ферм почек) Не даёт алл. Стрептодеказа (стрептокеназа пролонг д-ия) 2-3 суток. Анистреплаза (комплекс стрептокеназы с профибринолизином – пролекарство). Тканевой акт-р профибринолизина (активаза) – изб. Д-ие с профибринолизином тромба.

Ср-ва,способствующие остановке кровотечений. – гемостатики (повыш. свёртыв. крови) – тромбин, губки гемостатические (местного применения) Препараты витамина К, фибриноген, желатин –(систменого действия); антифибринолитики (ингиб. систему фибринолиза) – к-та аминокапроновая (тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин.) кислота транексамовая (эффективней и действ. продолжительнее) амбен (сходен с аминок.); ср-ва, стим. агр. и адг. тромбоцитов. Вещества, стимулирующие агрегацию тромбоцитов, называются агрегантами. В практической медицине применяют препараты кальция, серотонин, адроксон и дицинон. Кальций непосредственно участвует в агрегации тромбоцитов. Применяют его в виде хлорида и глюконата при кровотечениях, связанных с пониженным его содержанием в плазме (внутрь и строго внутривенно). Серотонин назначают в основном при тромбоцитопениях и тромбоцитопатиях (внутримышечно). Он дает много побочных эффектов - спазмы гладкой мускулатуры бронхов, сосудов, кишечника. Адроксон обладает избирательной способностью повышать агрегацию тромбоцитов. Применяют по тем же показаниям, что и серотонин, а также при капиллярных кровотечениях, диабетических ангиопатиях (внутрь, внутримышечно и внутривенно). Дицинон (этамзилат) активирует образование III фактора свертывания крови (тромбопластина) и нормализует проницаемость сосудистой стенки. Применяется при капиллярных кровотечениях и диабетических ангиопатиях (внутрь, внутривенно и внутримышечно).

Препараты передней доли гипофиза: АКТГ – кортикотропин в/м, в/в; продолж. д-я 6ч. тетракозактрин (не выз. аг возд.) Соматотропин (при карл. росте) – соматрем. Тиротропин (очищ. экстракт передней доли гипофиза убойного скота) рифатироин – с диагн. целью для выяснения, с чем связ. патология щитовидки.ФСГ (в яич. стим. синт. эстрогенов и стим. разв. фолликулов, а в семенниках – разв. семенных канальцев и сперматогенез) Исп. гонадотропин менопаузный (пергонал, менотропины) Лютеин. гормон – в яич. способ. овуляции и превр. фолликулов в желтые тела, а также стим. образование и высвобожд. прогестерона и эстрогенов. В семенниках стим. разв. интерстиц. клеток Лейдига и выр. тестост. Гонадотропин хорионический. Женщинам – при наруш. менстр. цикла, бесплодии. Мужчинам – при явл. гипогенитализма, крипторхизме.

Лактин – для улучш. лактации. Интермедин (меланоцитстим. гормон) +липотропные гормоны. Окситоцин и вазопрессин – синт. пептиды. Окситоцин – стим. влияние на миометрий. Для стим. родов и остановки послерод. кровотеч.+стим. лактации. Дезаминоокситоцин – трансбуккально более длит. эффект. Вазопрессин – рег. реабс. воды и оказ. стим. влияние на гл/м. гипоталамус – соматостатин (помимо сниж. секр. гормона роста – угнет. высвобожд. глюкагона и многих гормонов ЖКТ) (при акромегалии бесполезен (3-6мин. действует) октреотид (синт. аналог) (при акромегалии) Ланреотид (ещё более длит. срок). Гормон, стим. высв. гонадотроп. гормонов (гонадорелин) (применяют прерывисто (физиологичнее)) Даназол – инг. секреции гонадотр. гормонов.

Препараты гормонов эпифиза – мелатонин (мелаксен)

Препараты гормонов щитовидной железы: L-тироксина натриевая соль (внутрь, в/в) – действие максимум через 8-10 дней, продолж. несколько недель. Трийодтрионина гидрохлорид – 24-48ч. максимум. Тиреоидин(не исп). тиреокомб, тиреотом (комбинир.) При гипотиреоидизме. Т3 в острых случаях. Антитиреоидные средства - по мех. д-я: 1. угнет. продукцию ТТГ (йод, KI,NaI) 2.угнет. синтез тиреоид. гормонов в щитовидке (мерказолил, пропилтиоурацил, карбимазол) (для предупрежд. зобогенного д-я – исп. препараты йода3.наруш. поглощ. йода щитовидкой (калия перхлорат) (редко, при тиреотоксикозе)4.разр. клетки фолликулов щитовидки (радиоакт. йод)

Кальцитонин (цибакальцин) (миакальцик – в30-40 раз мощнее) При остеопорозе.

Паращитовидные железы: паратгормон (увелич. всас. Са в киш., вымывает Са из костей) (увелич. образование кальцитриола. Паратиреоидин. Подкожно и в/м. ПЖЖ инкреторная ф-я. 1.ср-ва заместит. терапии (препараты инсулина) 2.ср-ва, стим. высвобожд. эндогенного инсулина (произв. сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид) 3.ср-ва, угнета.щие глюконеогенез и способств. поступлению глюкозы в ткани (бигуаниды) 4.ср-ва, повыш. чувств. тканей к инсулину (тиазолидиндионы) 5.ср-ва, угнет. всас. глю в тонкой кишке (ингибиторы а-глюкозидазы (акарбоза).

Преп. инсулина: осн. – рекомбинантный инсулин человека. Свиной инсулин – в виде очищенных и высокоочищ. препаратов. Хумалог – аналог инсулина чел. 1.Преп. с быстрым развитием макс. эффекта и кратковр. действ. (4-8ч.)инсулин рапид2.Преп. со средней скоростью развития макс. эффекта и средней продолж. д-я.хумулин Л 3.преп. с медл. разв. макс. эффекта и длит. действием.(24-40ч)ультратард. Гипоглик. ср-ва: 1.произв. сульфонилмочевины а.ср. продолж. д-я бутамид б.длит. д-я глипизид 2.произв. бигуанида метморфин. – блокада атф-зав. К-каналов->увелич. проникн. Са в В-кл. Ув. секреции инсулина.

Миметики инкретина – замещение при СД2 глюкагоноподобного пептида -1 (гпп-1), кот. синт. в эпителии кишечника. рег. конц. глюкозы плазмы. Ингибиторы ДПП-4 (дипепитилпептидазы-4) – разрушают инкретины организма.