Активаторы и ингибиторы ферментов. Ингибиторы ферментов различного характера.
Соединения, которые при добавлении их в реакционную смесь вызывают уменьшение скорости ферментативной реакции, называются ингибиторами. Один из классов ингибиторов – необратимые ингибиторы или каталитические яды. Они взаимодействуют с ферментом и снижают его активность до нуля, например, ионы тяжелых металлов. Более важным классом ингибиторов является класс обратимых ингибиторов. Они образуют с ферментом динамические комплексы, которые отличаются по своим каталитическим свойствам от свободного фермента. Фермент в присутствии ингибитора может характеризоваться более высоким численным значением Km (конкурентное ингибирование), более низким значением υm (чистое неконкурентное ингибирование), значениями υm и Km, уменьшенными в одинаковой степени (бесконкурентное ингибирование), или определенной комбинацией этих эффектов (смешанное ингибирование). Понятие “ чистое неконкурентное ингибирование ” используется редко. Для определения типа ингибирования используют механизм, предложенный Боттсом и Моралесом. Большинство простых типов ингибирования являются частными случаями этого механизма, представленного на схеме (1.25):
Эта схема включает четыре формы фермента (E, ES, EI и EIS) и шесть реакций, протекающих между ними. Все простые случаи можно получить, если не учитывать некоторых реакций. Например, ингибирование является конкурентным, если отсутствует форма EIS и протекающие с ее участием реакции; неконкурентным, если отсутствует форма EI, и смешанным, если в схеме присутствуют обе указанные выше формы (EIS и EI), однако прямой переход между ними невозможен. Схема Боттса – Моралеса особенно полезна при анализе ингибиторов, которые не являются продуктами ферментативной реакции. Эта схема описывает также некоторые механизмы действия активатора, когда в систему вносят вещество, повышающее скорость реакции. Поэтому ее можно рассматривать как общую схему, описывающую механизм действия модификаторов, под которыми понимают как ингибиторы и активаторы одновременно Ингибиторы ферментов - это вещества, замедляющие ферментативные реакции.
|
