Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата. Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8–7,4 часа после первого приема и 4,5–12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14–16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично – кишечником. Показания к применению • Артериальная гипертензия. • Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия. • Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала). • Наджелудочковые аритмии (мерцания предсердий, трепетания предсердий, Суправентрикулярная экстрасистолия); пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. Способ применения и дозы Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг). Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии. Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг. Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой. Стенокардия: обычная доза составляет 80 – 120 мг три раза в сутки (всего 240 – 360 мг). Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг). Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата – 480 мг). Гипертрофическая кардиомиопатия: рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии. Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 – 4 приема. Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения. Детям препарат в данной лекарственной форме не назначают. Побочное действие Возможны нижеприведенные побочные эффекты: со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, асистолия, тахикардия; со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, тошнота, рвота, атония кишечника; со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия, психозы, сонливость, головная боль; со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла. Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, гиперкератоз, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синяки, нечеткость зрения и шум в ушах. При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии. Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.
|