CIPROFLOXACIN
сацин/ципрофлоксацин метаболизируются в различные метаболиты, менее активные, чем исходные соединения. Примерно 30-40% циркулирующего энрофлоксацина метаболизируется до ци-профлоксацина. Эти метаболиты выводятся с мочой и фекалиями. Из-за двойного способа выведения (через почки и печень), у животных с существенно ослабленной функцией почек период полувыведения может слегка удлиняться, концентрация в сыворотке крови повышаться, что, однако, не всегда требует коррекции дозы. Фармакокинетика ципрофлоксацина была исследована на телятах и свиньях (Nouws et al. 1988). Биодоступность после перорального поступления составила примерно 50% у телят и 40% у свиней, период полувыведения у этих видов составил около 2,5 ч. Способность связывания с белками плазмы крови имела существенные отличия, составив у телят около 70% и только около 23% у свиней. Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - ципрофлоксацин, как и энрофлоксацин, противопоказан щенкам мелких и средних пород собак в возрасте от 2 до 8 мес. Были замечены изменения в суставных хрящах при назначении препарата в дозах, превышающих терапевтические в 2-5 раз, в течение 30 дней, хотя клинические симптомы проявились только при 5-кратных передозировках. Крупные и гигантские породы собак могут находиться в фазе активного роста более 8 мес, поэтому свыше 8 мес. может потребоваться, чтобы не допустить повреждений хрящей. Хинолоны также противопоказаны животным с повышенной чувствительностью к ним. Так как иногда отмечались случаи возникновения кристаллурии на фоне лечения ципрофлокса-цином, при назначении энрофлоксацина и ципрофлоксацина важно не допустить дегидрации животного. У человека ципрофлоксацин может вызвать стимуляцию ЦНС, поэтому животным с судорожными расстройствами его следует назначать с осторожностью. Животным с сильной почечной или печеночной недостаточностью может требоваться коррекция доз для предупреждения кумуляции. Побочные эффекты/Предупреждения - за исключением возможного воздействия на хрящи у молодых животных (см. выше раздел Противопоказания), побочные эффекты препаратов флуро-хинолонов проявляются в минимальной степени. Наиболее частыми являются нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия). На сегодняшний момент реакции повышенной чувствительности, кристаллурия и действие на ЦНС (головокруже- ние, возбуждение) не описаны, хотя вероятность их возникновения у животных имеется. Передозировка - специфическая информация ограничена. Для более подробной информации см. Энрофлоксацин. Лекарственные взаимодействия - антациды, содержащие катионы (Mg++, Al+++, Са++), могут связываться с энрофлоксацином/ципрофлоксаци-ном и препятствовать их абсорбции. Сукральфат может препятствовать всасыванию энрофлоксаци-на/ципрофлоксацина, поэтому между введением этих препаратов следует делать интервал в 2 ч. Энрофлоксацин/ципрофлоксацин при одновременном введении с теофиллином (эуфиллином) может повысить уровень теофиллина в крови. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию энрофлоксацина/ципрофлоксацина и может повышать их концентрацию в крови и период полувыведения. При одновременном назначении данных препаратов с аминогликозидами, цефалоспоринами третьего поколения и пенициллинами широкого спектра действия может возникнуть синергизм в отношении некоторых бактерий (особенно Pseudo-monas aeruginosa Или других Enterobacteriaceae). Хотя энрофлоксацин/ципрофлоксацин обладают минимальной активностью в отношении анаэробов, при применении этих препаратов совместно с клиндамицином in vitro отмечался синергизм в отношении штаммов Peptostreptococcus, Lactobacillus и Bacteroids fragilis. Нитрофурантоин (фурадонин) может снижать антимикробную активность фтор-хинолонов, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Фторхинолоны могут усилить не-фротоксическое действие циклоспорина (применяемого системно). Поскольку энрофлоксацин и ципрофлоксацин являются сравнительно новыми в терапевтическом арсенале, в дальнейшем могут отмечаться и другие взаимодействия с различными препаратами. Влияние на лабораторные показатели - у некоторых людей фторхинолоны могут вызывать повышения ферментов печени, азота мочевины крови и креатинина и уменьшение гематокрита. Клиническое значение этих умеренных изменений на сегодняшний день неизвестно. Дозы- Собакам: При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) ципрофлоксацин: 5-15 мг/кг per os каждые 12 ч.
|