EPHEDRINE SULFATE • 289

EPHEDRINE SULFATE -ЭФЕДРИНА СУЛЬФАТ

Физико-химические свойства — алкалоид с сим-патомиметическим действием. Мелкие белые игольчатые кристаллы или порошок. 770 мг препа­рата растворяется приблизительно в 1 мл воды. рН выпускаемых промышленностью инъекционных препаратов составляет 4,5-7.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -эфедрина сульфат следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре, если нет других указаний.

Фармакологическое действие - точный меха­низм действия эфедрина сульфата окончательно не установлен, но полагают, что препарат является непрямым стимулятором a, pi- и Рг-адренорецеп-торов, что достигается путем высвобождения но-радреналина. Длительное использование, избы­точное и частое дозирование может истощать запа­сы норадреналина и приводить к возникновению тахифилаксии (сниженная ответная реакция).

Явление тахифилаксии не было описано у ко­шек и собак, однако при чрезмерном использова­нии препарата возможен гипотонус уретрального сфинктера.

К фармакологическим эффектам эфедрина от­носятся сужение периферических сосудов, увели­чение частоты сердечных сокращений, кровотока в коронарных сосудах, кровяного давления, умерен­ная стимуляция ЦНС и уменьшение бронхостено-за, отечности слизистой оболочки носовой полос­ти и снижение аппетита. Эфедрин также может по­высить тонус уретрального сфинктера и вызвать закрытие шейки мочевого пузыря, что является основными показаниями для применения препа­рата в ветеринарной медицине.

Применение/ Показания - эфедрин в основ­ном назначают для лечения гипотонуса уретраль­ного сфинктера при недержании мочи у кошек и собак, а также при отеках слизистой оболочки но­совой полости и бронхостенозе у мелких домаш­них животных. Эфедрин можно вводить паренте­рально в качестве противошокового вазопрессор-ного средства, но в ветеринарной медицине его применение по этому показанию ограничено.

Фармакокинетика - эфедрин быстро абсорби­руется после перорального поступления или па­рентерального введения. Хотя точные подтверж­дения отсутствуют, полагают, что препарат прони­кает через гематоэнцефалический барьер и пла­центу. Эфедрин метаболизируется в печени, час­тично выводится с мочой в неизмененном виде,

причем рН мочи может существенно изменить его экскрецию. Так, у человека при рН мочи около 5 период полувыведения составляет примерно 3 ч, при рН 6,3 - примерно 6 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - эфедрин противо­показан животным с тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно при аритмиях. С предосторожностями препарат применяют при глаукоме, гипертрофии предста­тельной железы, гипертиреозе, сахарном диабете, гипертониях. Влияние эфедрина на плодовитость, беременность, развитие плода не установлено, по­этому препарат во время беременности следует на­значать с осторожностью. Эфедрин выделяется с молоком и может оказывать нежелательное дейст­вие на вскармливаемых животных.

Побочные эффекты/ Предупреждения - наи­более вероятными побочными эффектами являются повышенная возбудимость, раздражительность, та­хикардия, артериальная гипертензия. У некоторых животных возможно возникновение анорексии.

Передозировка/ Острая токсичность - симп­томами передозировки могут явиться усиление побочных эффектов, перечисленных выше. При назначении очень высоких доз возможны тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой сис­темы (артериальная гипертензия может приво­дить к рефлекторной гипотензии, брадикардии, последующей тахикардии и коллапсу) или ЦНС (от стимуляции до коматозного состояния).

Если после поступления избыточного количе­ства эфедрина прошло немного времени, рекомен­дуется промывание желудка с обычными предо­сторожностями, назначение активированного угля и слабительных средств, а также поддерживающая терапия.

Лекарственные взаимодействия - эфедрин не следует назначать одновременно с симпатомиме-тическими препаратами (например, фенилпропа-ноламином),так как может возникнуть усиление токсичности.

Не следует применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоок-сидазы.

Из-за увеличения опасности развития гипер-тензии не следует давать одновременно с индоме-тацином (или другими нестероидными противо­воспалительными средствами,включая аспирин),а также с резерпином, трициклическими антиде­прессантами, ганглиоблокаторами.

Возрастает риск развития аритмий при введе­нии эфедрина на фоне наркоза циклопропаном