ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - симпатомимети-ческий амин; белый кристаллический порошок с легким ароматным запахом, температура плавле­ния составляет 191-194°С, рК_а = 9,4. Один грамм растворяется примерно в 11 мл воды или 7 мл спирта. Фенилпропаноламина гидрохлорид может встречаться под названием rfZ-норэфедрина гидро­хлорида.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препараты фенилпропаноламина следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре.

Фармакологическое действие - точный меха­низм действия фенилпропаноламина окончатель­но не установлен, но полагают, что препарат явля­ется непрямым стимулятором а и Ь-адренорецепто-ров, что достигается путем высвобождения норад-реналина. Длительное использование, избыточное и частое дозирование может истощать запасы нора-дреналина и приводить к возникновению тахифи-лаксии (сниженная ответная реакция). Явление та-хифилаксии не было описано у кошек и собак, од­нако при чрезмерном использовании препарата возможен гипотонус уретрального сфинктера.

К фармакологическим эффектам фенилпропа­ноламина относятся сужение сосудов, увеличение частоты сердечных сокращений, кровотока в коро­нарных сосудах, кровяного давления, умеренная стимуляция ЦНС, уменьшение отечности слизис­той оболочки носовой полости и снижение аппе­тита. Фенилпропаноламин также может повысить тонус уретрального сфинктера и вызвать закрытие шейки мочевого пузыря, что является основными показаниями для применения препарата в ветери­нарной медицине.

Применение/ Показания - фенилпропанола­мин в основном назначают для лечения гипотону-са уретрального сфинктера при недержании мочи у кошек и собак, а также при отеках слизистой обо­лочки носовой полости у мелких животных.

Фармакокинетика - в ветеринарной медицине информация, касающаяся фармакокинетических параметров, не установлена. В гуманной медицине известно, что после перорального поступления фе­нилпропаноламин быстро абсорбируется, начало действия (снятие отека слизистой оболочки носо­вой полости) отмечается через 15-30 мин, продол­жительность действия - примерно 3 ч (при регу­лярном принятии капсул или таблеток).

По имеющимся данным, фенилпропаноламин распределяется в различные ткани и жидкости ор­ганизма, включая ЦНС. Неизвестно, проникает ли он через плаценту и выделяется ли с молоком. Препарат частично метаболизируется до актив­ных метаболитов, но 80-90% его экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч после введения дозы. Период полувыведения из сыво­ротки крови составляет примерно 3—4 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожности - с предосторожностями фенилпропаноламин применяют при глаукоме, гипертрофии предста­тельной железы, гипертиреозе, сахарном диабете, нарушениях со стороны сердечно-сосудистой сис­темы или гипертензии. Препарат может стать при­чиной снижения возможности яйцеклетки им­плантироваться, хотя в клинической практике ни­каких неблагоприятных эффектов у животных при беременности выявлено не было.

Побочные эффекты/ Предупреждения - наи­более вероятными побочными эффектами являют­ся беспокойство, раздражительность и гипертен­зия. У некоторых животных возможно возникно­вение анорексии.

Передозировка/ Острая токсичность - симп­томами передозировки может явиться усиление побочных эффектов, перечисленных выше. При назначении очень высоких доз фенилпропанола­мина вероятны тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гипертензия может приводить к рефлекторной гипотензии, брадикар-дии с переходом на тахикардию и сосудистый кол­лапс) или ЦНС (от перевозбуждения до коматоз­ного состояния).

Если после поступления избыточного количе­ства фенилпропаноламина прошло немного вре­мени, рекомендуется промывание желудка с обыч­ными предосторожностями, назначение активиро­ванного угля и слабительных средств, а также под­держивающая терапия.

Лекарственные взаимодействия - фенилпро­паноламин не следует назначать одновременно с симпатомиметическими препаратами (например, эфедрином), так как может возникнуть усиление токсичности.

Не следует применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоок-сидазы.

Из-за увеличения опасности развития Ыпер-тензии фенилпропаноламин не следует давать од­новременно с индометацином (или другими не­стероидными противовоспалительными средст­вами,включая аспирин),а также с резерпином,