Группа цефалоспорина

1. Это группа природных антибиотиков, продуцируемых грибами рода Cephalosporium, и их синтетических производных.
2. Эта группа антибиотиков имеет в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК):
   
   
3. Цефалоспорины первого поколения обладают высокой антистафилококковой активностью, включая пенициллиназообразующие штаммы. Они эффективны в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков.
4. Цефалоспорины второго поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиназообразующих штаммов. Они активны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев.
5. Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины первого и второго поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий.
6. По химическому строению основа этих антибиотиков (7-АЦК) имеет элементы сходства с основой структуры антибиотиков группы пенициллина - 6-аминопенициллановой кислотой, однако различия в структуре цефалоспоринов и пенициллинов в целом создают условия для устойчивости цефалоспоринов к стафилококковой пенициллиназе и их высокой эффективности в отношении устойчивых к бензилпенициллину пенициллиназообразующих бактерий.
7. Механизм бактерицидного действия цефалоспоринов связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием ферментов клеточных мембран.
8. Побочные явления: аллергические реакции, нарушение функции почек. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, имеющим гиперчувствительность к пенициллинам.
9. Отдельные представители:

Цефалоридин (полусинтетический цефалоспорин первого поколения):

• действует на грамположительные и грамотрицательные кокковые микроорганизмы (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), сибиреязвенные палочки; действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам; эффективен в отношении спирохет и лептоспир;
• не действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.

Цефазолин (цефалоспорин первого поколения):

• действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Klebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы;
• не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие;

Цефалотина натриевая соль (относится к цефалоспоринам первого поколения):

• обладает широким спектром антимикробного действия; действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов; в отношении Е.coli,Kl pneumoniae и сальмонелл уступает по активности цефазолину;

Цефалексин (цефалоспорин первого поколения):

• то же, что и у цефазолина.

Цефуроксим (цефалоспорин первого поколения):

• обладает широким спектром антибактериального действия и более других цефалоспоринов эффективен в отношении стафилококков, включая бета-лактамазообразующие штаммы; эффективен также в отношении бета-лактамазообразующих гонококков.

Цефотаксим (цефалоспорин третьего поколения):

• эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, устойчивых к другим цефалоспоринам, пенициллинам;
• устойчив к действию бета-лактамаз.

Цефтриаксон (цефалоспорин третьего поколения):

• то же, что и у цефотаксима.

Цефтазидим (цефалоспорин третьего поколения):

• то же, что и у цефотаксима.

Цефокситин (цефалоспорин третьего поколения):

• антибиотик широкого спектра действия; эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (аэробных и анаэробных), действует на Proteus всех видов, Serratia, Escherichia coli, Bacteroides, Klebsiella, устойчивые к цефалотину; эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, эритромицину, левомицетину, канамицину, гентамицину, сульфаниламидам;
• устойчив к бета-лактамазам.

Цефоперазон M (цефалоспорин третьего поколения):

• сходен с другими цефалоспоринами третьего поколения.