Адреноміметики.

Адреналіну гідрохлорид –найбільш популярний адреноміметик для невідкладної терапії анафілактичного шоку, набряку легень. В лікуванні ж бронхіальної астми тепер не застосовується. Найбільш широко сьогодні використовуються адреноміметики з вибірковою реакцією по відношен­ню до бета–2-адренорецепторів.Вони попереджують бронхоконстрикцію незалежно від механізму бронхо-спазма. До того ж сучасні бета-2адреноміметики володіють антиалергічними властивостя­ми. Вони по­переджують вивільнення з опасистих клітин гістаміна, кінінів, простагландина Д2, лейкотрієнів. Найбільш вживаними бета-2-адреноміметиками є сальбутамол (вентолін), фенотерол (беротек), тербуталін (бриканіл), кленбутерол (спіропент), сальматерол, формотерол.

Найбільш поширеними бета-2адреноміметиками короткої дії є сальбутамол (вентолін, альбутерол), фенотерол (беротек), тербуталін (бриканіл).Вже через 10-15 хв. спостерігається їх ефект, максимум якого приходиться через 30-60хв. і триває 7-8 год. Більш тривалу дію (до 12-14 год.) мають кленбутерол (спіропент), сальматерол (сервент), формотерол.

Сальбутамол. Використовується по 2 інгаляції 3-4 рази на добу. У флаконі 200 доз.

Беротек –дозований аерозоль, в дозі є 100 або 200 мкг фенотерола гідроброміда.Для подолання приступу астми досить 1 інгаляційної дози Беротек-100, для профілактики приступу використовують 1-2 інгаляційні дози.

Спіропент. В 1 таблетці є 0,02 мг хлоргідрата кленбутерола.За-стосовується зазвичай всередину по 1 таблетці 2 рази в день.У важких випадках добову дозу збільшують до 0,08 мг.

Сальметерол (сервент).Є високоселективним пролонгованим бета-2-адреноміметиком.У флаконі 60-120 доз. Застосовується по 1-2 інгаляції 2 рази на добу.

Бронхолітична дія адреноміметиків пояснюється підвищенням внутрішньоклітинної цАМФ і по­передженням виділення медіаторів алергічних реакцій. Вони досить ефективні для попередження астми фізичного зусилля.

Селективні адреноміметики не дають синдрому “рикошета” (зворотня дія – бронхоспазм, що харак­терно для неселективних бета-2-агоністів), але вони можуть викликати “locedlung” –синдром. Внаслідок адренергічної стимуляції порушується дренажна функція бронхів за рахунок переважан­ня набряку і гіперсекреції слизу. Це затрудняє відходження харкотиння й посилює задишку. Вираже­ну тахікардію викликає бриканіл (особливо у поєднанні з еуфіліном).

В якості базової терапії терапії адреноміметики застосовують в комбінації з іншими препара­тами.

Холіноміметики.

Використовуються для ліквідації холінергічних компонентів бронхоспазму, зв’язаних з дією ацетил­холіну. Холінолітики, як блокатори М2 – і постсинаптичних М3 –рецепторів, нейтралізують холінергічні механізми бронхоконстрикції.

Серед холінолітиків найширше використовуються атровент (іпратропію бромід).В 1 дозі аерозолю є 0,02 мг іпратропіума броміда. Застосовується по 1-2 дози аерозоля 3-4 рази на день. Починає діяти через 5-15 хв., максимальний ефект настає через 1-2 год. і утримується ще впродовж 2 год.

Атровент входить до складу комбінованого препарату беродуала. В 1 дозі аерозоля є 0,02 мг іпратропіума і 0,05 мг фенотеролу, в 1 мл розчину для інгаляції є 0,25 мг іпратропіуму і 0,5 мг фе­нотеролу. Призначають беродуал по 1-2 інгаляційні дози 3-4 рази на день.

У важких випадках застосовують високі дози беродуалу – до 2,5 мл (50 крапель) на інгаляцію.

Холінолітики мають менш виражені бронходилятуючі властивості, ніж селективні адрено­мі­метики. Однак вони знижують гіперреактивність бронхів і мають лише слабо виражені небажані ефекти. В цьому плані беродуал є препаратом з подвійним механізмом дії.

 

Теофілін займає особливе місце серед бронходилятаторів. Він безпосередньо діє на мускула­туру бронхів, інгібує фосфодіестеразу, сприяє нагромадженню у гладком’язевих клітинах цАМФу, посилює синтез і вивільнення катехоламінів з надниркових залоз, впливає на внутрішньо­клітинний розподіл кальцію, є антагоністом простагландинів. Теофілін має вузький терапевтичний індекс з оптимальною концентрацією у сироватці крові в межах 10-20 мг/г. Теофілін спроможний усувати гістаміновий бронхоспазм, гальмує вивільнення медіаторів опасистих клітин. Він є конку­рентним інгібітором аденозину – потенціаль­ного бронхоконстриктора і індуктора медіаторів опасистих клітин. Цікавість до теофіліну зберігається у зв’язку з тим, що окрім бронходилятуючого ефекту, він володіє також протизапальними та імуномодулюю­чими властивостями. Важливо й те, що під впливом теофіліну спостерігається зниження рівня медіаторів запалення, цитокінів, продук­тів окислення з еозинофілів. Імуномодулюючі властивості теофіліну поясню­ються здатністю інгібувати виділення лімфокінів (інтерлейкіну 2, 4, 5, 6; альфа інтерферона, тумор­некротичного фактора. Застосовують теофілін по 200-300 мг 3 рази на день, всередину.

З препаратів теофіліну найбільш поширеним є еуфілін (ампули по 10 мл 2,4% розчину для інтра­венозних ін’єкцій, який діє упродовж 6 годин, а також пролонговані препарати, які діють упродовж 12 годин. Серед останніх найбільше значення мають теопек (теодур, теофіл, тайлек, теобілон), який застосо­вується по 300 мг 2 рази на день всередину та уніфілін, який призначають всередину 1 раз на добу (400 мг).

Антагоністи кальцію.

Показані насамперед при астмі фізичного зусилля, а також при супутній ІХС, артеріальній гіпертен­зії. Перевагу надають пролонгованим формам ніфедіпінів. Призначають, зокрема, корінфар-ретард по 20 мг 3 р/день. При цьому знижується гіперреактивність бронхів, поліпшується бронхіальна прохідність.