Концентрация лекарства, 10

-5

 

моль/л

 

 

Рисунок 36 - Включение липофильного Арглабина в наночастицы

альбумина

 

Из рисунка видно, что в результате включения липофильной формы

Арглабина в наночастицы альбумина во всех случаях значения степени

связывания высокие и составляют более 73 %. При соотношении лекарства с

альбумином 1:10 и 1:5 получены наночастицы, иммобилизованные

лекарственным препаратом со степенью связывания более 80 %, что доказывает

эффективность включения.

Так как лекарство вводилось в матрицу полимера в процессе получения

частиц, важно знать содержание лекарственного вещества в наночастицы после

проведения включения. Поэтому рассчитали содержание Арглабина в

полученных наночастицах (рисунок 37).

 

98

 

Содержание Арглабина в наночастицах, %

 

концентрация Арглабина в растворе, 10-5 моль/л

 

Рисунок 37 - Содержание липофильного Арглабина в наночастицах альбумина

после включения

 

Из приведенного графика видно, что с повышением концентрации

лекарства в исходном растворе содержание липофильного Арглабина в

образовавшихся наночастицах увеличивается. При этом есть возможность

дальнейшего нагружения сывороточного альбумина липофильной формой

лекарства.

Нашей дальнейшей задачей была иммобилизация

наночастиц

гидрофильной формой лекарства. Включение гидрохлорида

диметиламиноарглабина в матрицу сывороточного альбумина проводили по

той же методике, что и липофильную форму лекарства, только без

предварительного добавления этанола. При этом концентрацию лекарства

изменяли от

0,3  10-5 моль/л до 1,2  10-5 моль/л. Физико-химические

характеристики полученных частиц также определяли методом фотонной

корреляционной спектроскопии (таблица 15).

Из таблицы 13 видно, что диаметр частиц увеличивается с повышением

концентрации лекарственного вещества в наночастицах сывороточного

альбумина, что, по-видимому, обусловлено увеличением содержания

Арглабина в частицах. Полидисперсность частиц достаточно низкая, а система

стабильна, о чем свидетельствуют значения ζ-потенциала. Зависимость степени

связывания от массы диметиламиноарглабина связано, по всей видимости, с

повышением вероятности связывания с концевыми карбоксильными группами

сывороточного альбумина (рисунок 38). При максимальной концентрации

лекарства степень связывания достигает 78 %, при этом не исключается

возможность дальнейшего нагружения наночастиц Арглабином (таблица 15).

 

 

99

 

Таблица 15 - Физико-химические характеристики наночастиц альбумина,

иммобилизованных гидрофильным Арглабином: Т=250С; САЛЬБ=20 мг/мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,31

0,62

0,93

1,24