Вре мя, ч.

 

Рисунок 44 – Зависимость скорости высвобождения п -аминосалициловой

кислоты от времени (при адсорбции лекарства на наночастицы альбумина)

 

Как видно из графика, значительная часть лекарства выделяется в среду

уже за первые 3 часа (около 30 % за час, около 60 % за 3 часа), что, по-

видимому, связано с десорбцией лекарства, находящегося на поверхности

наночастиц. Далее наблюдается постепенное высвобождение

п -

аминосалициловой кислоты из наночастиц сывороточного альбумина до 80 %

лекарства, после чего оставшаяся часть п -аминосалициловой кислоты не

высвободилась, что может быть связано со сшитой структурой полимерных

наночастиц.

При адсорбции есть риск потери некоторого количества лекарства

десорбцией с поверхности частиц, в связи с этим, на следующем этапе нами

исследовано присоединение лекарства в процессе получения частиц. В этом

случае п -аминосалициловую кислоту предварительно растворяли в водном

растворе альбумина, затем проводили десольвацию. Средний диаметр частиц,

полученных методом включения составил 435 нм (с полидисперсностью 0,147).

Концентрацию лекарства в исходном растворе поддерживали как и в

случае адсорбции. Степень связывания п -аминосалициловой кислоты с

альбумином также определяли кондуктометрически (рисунок 45).

 

105

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

к о н ц е н т ра ц и я П А С К, %

 

Рисунок 45 - Зависимость степени связывания п -аминосалициловой

кислоты с наночастицами альбумина от концентрации лекарства

 

Как видно из рисунка связывание возможно практически на 100 %.

В связи с тем, что лекарство преимущественно вошло в состав наночастиц

вид кривых зависимостей вязкости и оптической плотности (рисунок 46) от

концентрации п -аминосалициловой кислоты антибатно методу адсорбции.

 

0,3

 

 

1,5

0,2

 

 

 

0,1

0,5

 

 

 

 

концентрация ПАСК, %

 

Рисунок 46 - Зависимость вязкости (1) и оптической плотности (2) раствора

сывороточного альбумина от концентрации п -аминосалициловой кислоты

 

В связи с наличием на поверхности наночастиц ионогенных групп данная

зависимость имеет тенденцию к повышению, ввиду отсутствия

полиэлектролитного подавления.

Далее нами исследован характер высвобождения п -аминосалициловой

кислоты из матрицы наночастиц сывороточного альбумина, полученных

методом включения, результаты которого приведены на рисунке 47.

106