АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Адреналина гидрохлорид (эпинефрин) - выпускается в ампулах, содержащих 0,1% водный раствор в количестве 1 мл.; 0,1% водный раствор во флаконах по 10 мл.

Синтетический, реже природный препарат. Назначается препарат местно, п/к, в/в. П/к вводят небольшие объемы препарата 0,2 - 0,3 мл. во избежания некроза. В/в вводят медленно, или путем капельной инфузии. Препарат является средством скорой помощи, назначается однократно. Действует лекарство быстро, «на кончике иглы», мощно, кратко. В организме пациента неизбирательно, прямо возбуждает все типы адренорецепторов.

О.Э. 1) Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов брюшной полости, повышает системное АД.

2) Учащает и усиливает сердечные сокрашения, повышает системное АД.

3) Понижает тонус и расслабляет бронхи.

4) Повышает уровни глюкозы и свободных жирных кислотв в крови.

5) Понижает внутриглазное давление.

П.П. 1) Острое падение АД (шок, коллапс).

2) Анафилактический шок.

3) Атрио - вентрикулярные блокады, остановка сердца (интракардиально).

4) Купирование бронхоспазма.

5) При гипергликемической коме.

6) Для удлинения действия препаратов местных анестетиков.

7) При открытоугольной глаукоме (местно).

8) При местных кровотечениях (местно).

П.Э. Резкое повышение АД до гипертонического криза; отеки мозга, легких; тахиаритмии; гипергликемия и гиперлипидемия до комы; возможно резкое возбуждение ЦНС до судорог при передозировке препарата, или у больных судорожным синдромом.

Эфедрина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,025; в ампулах, содержащих 5% водный раствор в количестве 1 мл.; 5% водный раствор назальные капли.

Препарат растительного происхождения, отнесен к наркотическим средствам. По механизму действия является симпатомиметиком: т. е. прямо на адренорецепторы влияет слабо, но при этом способствует выбросу медиатора из пресинаптической мембраны. Действует и применяется подобно адреналину. Особенности: 1) действует медленнее, длительнее; 2) может применяться для хронического лечения; 3) стимулирует ЦНС даже в терапевтических дозах, что применяется для лечения больных нарколепсией; 4) местно может применяться при ринитах, т. к. суживая сосуды слизистой полости носа, уменьшает ее отечность, восстанавливает нормальное носовое дыхание. По этой же причине может применяться при носовых кровотечениях. Как интраназальное средство применяется крайне редко.

Норадреналина гидротартрат (норэпинефрин) - выпускается в ампулах, содержащих 0,2% водный раствор в количестве 1 мл.

Назначается в/в капельно. Как правило, препарат является средством скорой помощи, назначается однократно. Действует лекарство быстро, «на кончике иглы», мощно, кратко. В организме больного преимущественно стимулирует α₁ - адренорецепторы периферический сосудов.

О.Э. 1)Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов брюшной полости.

2) Повышает системное АД.

П.П. 1) Острое падение АД (шок, коллапс, кроме кардиогенного и геморрагического).

2) Для удлинения действия препаратов местных анестетиков.

П.Э. Резкое повышение АД до гипертонического криза; рефлекторная брадикардия.

Дофамин (допамин, допмин) - выпускается в ампулах, содержащих 0,5% и 4% водный раствор в количестве 5 мл.

Вводится в/в капельно. Действует препарат быстро, мощно, кратко (5 - 10 минут). В зависимости от дозы оказывает прямое стимулирующее влияние на следующие типы рецепторов: в малых дозах (до 2 мкг/кг. в минуту в пересчете на безжировую массу тела) прямо стимулирует дофаминовые рецепторы сосудов почек, мезентериальнеых сосудов, вызывая их расширение и улучшение кровоснабжения; в средних (2 - 5 мкг/кг. в минуту в пересчете на безжировую массу тела) препарат начинает стимулировать β₁ - адренорецепторы рабочего миокарда, усиливая ССС; в высоких дозах (5 - 15 мкг/кг. в минуту в пересчете на безжировую массу тела) препарат начинает стимулировать α₁ - адренорецепторы периферических сосудов, вызывая их сужение и повышение системного АД.

О.Э. 1)В малых дозах - улучшение почечного и мезентериального кровотока.

2) В средних дозах - стимуляция сократительной функции миокарда.

3) В высоких дозах суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов брюшной полости, повышает системное АД.

П.П. 1) В малых дозах при ухудшении почечного и мезентериального кровотока на почве спазма сосудов.

2) В средних дозах - при острой сердечной недостаточности.

3) В высоких дозах при остром падении АД (шок, коллапс), в том числе при кардиогенном шоке.

П.Э. При передозировке и потере селективности: резкое повышение АД до гипертонического криза; сердечные тахиаритмии, боль в сердце; ухудшение почечного и мезентериального кровотока.

Фенилэфрин (мезатон) - выпускается в ампулах, содержащих 1% водный раствор в количестве 1 мл.

Препарат используется местно в виде глазных и назальных капель, а также для парентерального введения п/к, в/м, в/в. П/к и в/м назначается 2 - 3 раза в сутки. В организме больного прямо стимулирует преимущественно α₁ - адренорецепторы периферический сосудов.

О.Э. 1)Суживает периферические сосуды кожи, слизистых оболочек органов брюшной полости, повышает системное АД.

2) Уменьшает отечность слизистой полости носа, восстанавливает нормальное носовое дыхание.

3) Понижает внутриглазное давление.

П.П. 1) Острое падение АД (шок, коллапс, кроме кардиогенного и геморрагического). Особенно актуален препарат при невозможности использования неселективных α, β - адреномиметиков, например при падении АД на фоне дачи галотанового наркоза, когда миокард сенсибилизирован к катехоламинам.

2) При остром рините.

3) При открытоугольной глаукоме.

4) Для удлинения действия препаратов местных анестетиков.

П.Э. Резкое повышение АД до гипертонического криза; сердечные аритмии; при назальном применении - тахифилаксия, сухость и изъязвление слизистой носа.

Ксилометазолин (галазолин) - выпускается в растворе, 0,05% для детей и 0,1% для взрослых в виле назальных капель.

Назначается лекарство местно. Препарат повышает тонус периферических сосудов, в том числе слизистой полости носа, уменьшая тем самым ее отечность. Происходит это вследствии увеличения выброса медиатора из пресинаптической мембраны. Применяется при остром рините, иногда - при носовых кровотечениях. Из П.Э. характерна тахифилаксия, возникающая при частом использовании препарата, и связанная с истощением пресинаптических депо медиатора. Кроме того возможны сухость слизистой носа, явления аллергии.

Добутамин (добутрекс) - выпускается в ампулах, содержащих 1,25% водный раствор в количестве 20 мл., и в ампулах 5% - 5 мл.

После разведения препарат вводят в/в капельно. Действует препарат быстро, мощно, кратко в течении минут. T ½; препарата составляет около 2 минут. В организме добутамин метаболизируется путем метилирования с превращением в 3 - 0 - метилдобутамин при участии КОМТ. Это синтетический препарат селективных β₁ - адреномиметиков, у которого преимущественно используется стимулирующий эффект на миокард.

О.Э. 1)Стимуляция сократительной функции миокарда.

П.П. 1) Помощь при острой сердечной недостаточности.

П.Э. Повышение АД; сердечные тахиаритмии, боль в сердце; тошнота, рвота, головокружение. Все эти проявления уменьшаются до исчезновения при уменьшении скорости в/в инфузии.

Сальбутамол (савентол, сальбупарт) - выпускается в дозированном аэрозоле по 10 мл. (200 разовых доз); в табл. по 0,002 и 0,004; в ампулах 0,1% - 1 мл.

Назначается препарат ингаляционно до 6 раз в сутки, перорально 3 - 4 раза в день, в/в капельно. При пероральном приеме препарат в значительной мере сульфатируется в энтероцитах, поэтому биодоступность всасывания в ЖКТ невысока. В крови практически не связывается с белками плазмы (не более 10%). Проникает через плаценту и в грудное молоко. В дыхательных путях не разрушается легочной КОМТ, что обеспечивает длительное действие препарат при ингаляционном введении. Частично биотрансформируется в печени. Экскретируется преимущественно (до 90% назначенной дозы) в неизмененном виде, равновесно с мочой и желчью. T ½; препарата составляет около 3,8 часов.

В организме пациента, при соблюдении дозового режима, сальбутамол прямо стимулирует преимущественно β₂ - адренорецепторы бронхов и матки. В результате увеличивается активность связанной с этими рецепторами аденилатциклазы, стимулируется выработка цАМФ и понижается концентрация цитоплазматического Са²⁺. В связи с этим формируются следующие эффекты. При передозировке препаратом теряется селективность, что вызывает стимуляцию всех типов β - адренорецепторов.

О.Э. 1)Понижается тонус бронхов и миометрия.

2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, т. к. препарат способствует разжижению мокроты.

П.П. 1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).

2) Хроническое лечение больных бронхиальной астмой (таблетки, аэрозоль).

3) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.

П.Э. Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль в сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия.

Сальметерол действует и применяется подобно сальбутамолу. Отличия: 1) это пролонгированно действующий препарат (до 12 часов), назначающийся не чаще 2 раз в сутки; 2) используется только для хронического лечения больных с бронхиальной астмой и с другими бронхоспастическими состояниями.