Пробукол (Фенбутол) по химической структуре относится к бисфенолам и напоминает токоферол. Механизм его действия не вполне ясен. Пробукол увеличивает катаболизм ЛПНП, снижает уровень ЛПНП, но одновременно также снижает уровень ЛПВП, что приводит к неблагоприятному соотношению ЛПНП и ЛПВП. Пробукол обладает антиоксидантным действием. Таким образом пробукол, защищая липопротеины от окисления, подавляет образование «пенистых» клеток в интиме сосудов.
Всасывание пробукола из ЖКТ в кровь ограничено, биодоступность составляет 2-6%, прием препарата вместе с пищей повышает его биодоступность, t составляет более 1 мес. Поскольку препарат обладает высокой липофильностью, он сохраняется в жировой ткани до 6 мес. Выводится из организма в основном через ЖКТ с желчью и только 2% с мочой.
Гипохолестеринемическое действие пробукола начинает развиваться через 2-4 ч после приема, пик действия достигается через 1—3 мес, а после прекращения
приема препарата его действие сохраняется в течение 20 дней и более. Препарат обычно хорошо переносится и применяется в основном как гипохолестеринеми-ческое средство при неэффективности других препаратов. Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, диарея, боли в животе, нарушение функционального состояния печени.
Взаимодействие антигиперлипопротеинемических средств с другими лекарственными средствами
| Антигиперли-попротеинемические средства
| Взаимодействующий препарат (группа препаратов)
| Результат взаимодействия
|
| Колестирамин
| Дигоксин
(З-Адреноблокаторы
Амиодарон
Тетрациклины
Диуретики
Жирорастворимые витамины
Фолиевая кислота
НПВС
Глюкокортикоиды
| Нарушение всасывания взаимодействующих препаратов
|
| Левастатин
| Циклоспорины
Эритромицин
Гемфиброзил и другие фибраты
Кислота никотиновая
Верапамил
Противогрибковые азолы
| Повышение риска острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиза) и острой почечной недостаточности
|
| Гемфиброзил
| Антикоагулянты непрямого действия
Статины
| Увеличение антикоагулянтного эффекта. Риск развития рабдомиолиза
|
Основные препараты
| Международное непатентованное название
| Патентованные
(торговые)
названия
| Формы выпуска
| Информация для пациента
|
| Колестирамин (Gholestyraminum)
| Квестран
| Порошок в полиэтиленовых мешочках по 500 г
| Принимают до еды или во время еды, растворяя в воде или соке. При появлении тягостных побочных эффектов, которые не устраняются при снижении дозы, препарат отменяют
|
| Ловастатин (Lovastatinum)
| Мевакор
| Таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г
| Принимают 1 раз в сутки после еды (предпочтительно после вечернего приема пищи), запивая достаточным количеством воды
|
| Симвастатин (Simvastatinum)
| Зокор
| Таблетки по 0,005; 0,01; 0,02 и 0,04 г
| Принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
|
| Правастатин (Pravastatinum)
| Липостат
| Таблетки по 0,01 и 0,02 г
| Принимают 1 раз в сутки за 30-40 мин до приема пищи
|
