Противопаркинсонические средства.

Паркинсонизм - заболевание, при котором резко повышен тонус мышц, наблюдается тремор (постоянное непроизвольное дрожание), скованность движений. Считают, что эта болезнь связана со снижением содержания дофамина в базальных ядрах и в черной субстанции. При этом снижается тормозное влияние неостриатум на мотонейроны спинного мозга. В связи с этим для лечения используют ЛВ, которые увеличивают содержание дофамина или стимулируют дофаминовые рецепторы. При дефиците дофамина начинают преобладать холйнергические влияния, участвующие в регуляции функций экстрапирамидной системы. Поэтому лечебного эффекта можно добиться также за счет блокады холинорецепторов. В связи с этим Противопаркинсонические ЛС можно разделить на 2 группы: 1) ЛВ, активирующие дофаминергические влияния (леводопа, мидантан); 2) ЛВ, угнетающие холинергические влияния (циклодол, тропацин, амизил).

Леводопа - левовращающий изомер предшественника дофамина -диоксифенилаланина. Дофамин плохо проникает через ГЭБ, леводола - хорошо, благодаря чему накапливается в стриопалидарной системе и восстанавливает запасы дофамина. Лечебный эффект леводопы проявляется при болезни Паркинсона, но при лекарственном паркинсонизме она неэффективна. Действие развивается медленно (через неделю) и достигает максимума через месяц. Лечение длительными курсами. ПЭ: диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии и др. связаны с накоплением дофамина в периферических органах и могут быть ослаблены при комбинировании леводопы с ЛВ, угнетающими ее превращение в дофамин на периферии (напр., карбидопа). Ее можно комбинировать с центральными холинолитиками, но нельзя с ингибиторами МАО (возникновение гипертензии) и витамином В6 (ослабление лечебного эффекта).

Мидантан способствует освобождению дофамина и угнетает его обратный нейрональный захват. Он эффективен как при болезни Паркинсона, так и при симптоматическом паркинсонизме. Действие развивается через 1-2 дня. ПЭ возникают редко (диспепсия, бессоница, ортостатическая гипотензия, головокружение и т.п.).

Для блокады м-холинорецепторов используют циклодол, тропацин, амизил идр. Они хорошо проникают в мозг и блокируют м-ХР базальных ядер, благодаря чему устраняют двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы. Наряду с центральными эффектами они оказывают периферическое холинолитическое действие, что является причиной ПЭ (сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, угнетение перистальтики и секреции ЖКТ). Со стороны ЦНС могут наблюдаться возбуждение, галлюцинации. Эти препараты применяют как при болезни Паркинсона, так и при симптоматическом паркинсонизме.

Лекция 13.

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.

Это большая группа ЛС, оказывающих преимущественное влияние на психические процессы. Их используют при лечении психических и невротических заболеваний. По характеру влияния на ЦНС их делят на ЛВ с преимущественно угнетающим (депремирующим) действием и ЛВ с преимущественно стимулирующим действием. В 1 группу входят нейролептики, транквилизаторы, седативные средства, соли лития, во 2-ю -психостимуляторы, ноотропные средства, аналептики, общетонизирующие (адаптогены) и дислептики (галлюциногены). Промежуточное положение занимают антидепрессанты. В этой лекции будут рассмотрены нейролептики, транквилизаторы, седативные, соли лития и антидепрессанты.

Необходимо изучить следующие вопросы:

* - сущность нейролептического эффекта, МД и основные эффекты нейролептиков;

* - классификация нейролептиков по химической структуре;

* - основные и ПЭ препаратов фенотиазинового ряда, их особенности и применение;

* - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол), особенности их действия и применения;

* - характеристика нейролептического эффекта клозапина и резерпина;

* - соли лития, особенности их действия и применения;

* - сущность транквилизирующего эффекта, классификация транквилизаторов;

* - МД и основные эффекты различных групп транквилизаторов;

*- характеристика седативных средств и их применение;

* - сущность антидепрессивного действия, классификация антиделрессантов;

* - МД, основные и ПЭ различных антидепрессантов, особенности их применения.