Гидрофобные основыК гидрофобным относятся жиры и жироподобные вещества, плавящиеся при температуре тела, природного или полусинтетического происхождения. Масло какао получают из семян какао. Представляет собой плотную однородную массу желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Оно относится к твердым растительным жирам. Достоинства масла какао как основы: 1. хорошо высвобождает включенные в него ЛВ; 2. резко выраженная температура плавления(32-34°С); 3. хорошая пластичность; 4. хорошо смешивается с различными ЛВ. Недостатки: 1. при хранении прогоркает (из-за наличия большого количества ненасыщенных жирных кислот); 2. склонность к полиморфизму; 3. при введении ряда ЛВ понижается температура плавления (хлоралгидрат, камфора). Для повышения температуры плавления суппозиториев рекомендуется добавить в суппозиторную массу воск(4%), спермацет(25%). В большинстве случаев гидрофобные основы представляют собой композиции жиров и продукты их переработки с различными добавками, синтетические и полусинтетические жиры. Эстаринум (Estarinum) - это смеси моно-, ди- и триглицеридов насыщенных кислот (лауриновой, миристиновой, пальмитиновой, стеариновой). Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Выпускают основы типов А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств, температура плавления от 29-50°С. Масса практически не имеет запаха и вкуса, белого цвета. Основы не образуют полиморфных модификаций, хорошо эмульгируют водные растворы, быстро затвердевают. Витепсол (Witepsol) - смесь моно-, ди- и триглицеридов растительных кислот С12 -С18. Основная часть-триглицериды лауриновой кислоты. Выпускаются группы основ Н, W, S, Е отличающихся физико-химическими свойствами. Основы быстро затвердевают после расплавления, не подвергаются полиморфным модификациям, фармакологически индифферентны. Недостатком является хрупкость, ломкость готовых суппозиториев. Основы Новата (Novata) представляют собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных кислот С11 -С17. Температура плавления 38-40°С. В промышленном производстве суппозиториев России используется жировая основа Горьковского ХФЗ, в состав которой входит 30% масла какао, 49-60% гидрированного подсолнечного масла и 10-21% парафина. Основа представляет собой твердую массу желтоватого цвета, жирную на ощупь, с запахом какао. Температура плавления 36-40°С. Ланолевая основа, состоящая из 40-60% ланоля, 10-20% жира кулинарного "фритюрного" и 10-20% парафина. Основа представляет собой твердую однородную воскоподобную массу белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 35,5-37,5°С. Применяют также различные гидрированные растительные масла в комбинации с эмульгаторами. Основа ГХМ-5Т(сплав гидрированного хлопкового масла с 5% эмульгатора Т-2) представляет собой светло-желтую твердую массу со слабым специфическим запахом. Температура плавления 36-37°С. Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного арахисового масла с 3% эмульгатора Т-2. Сплавы эмульгируют большое количество водных растворов ЛВ, высвобождение из них выше, чем из масла какао, индифферентны для организма.
|
