М-холиноблокирующие средства.

Блокируют переферические М-ХР мемран эффекторных кл. + блокируют М-ХР в ЦНС(если проникают через барьер)

• Атропин

Выражены спазмолитические св-ва. Блокируя М-ХР устраняет стимул. влияние парасимпатики на многие гладкомыш. органы→ ↓ тонус мышц ЖКТ

Расширение зрачка←блок М-ХР круговой мышцы радужки. Отток ж-ти затрудняется→ внутригл. р↑. Угнетение М-ХР ресничной мышцы→расслабление→ натяжение ресничного пояска↑→кривизна хрусталика↓→паралич аккомадации→ глаз устанавливается на дальнюю точку виденья.

Тахикардия (уменьшение влияния X н.), одновременно устраняются или предупреждаются отриц. рефлексы на сердце, эффер. дугой кот явл. X н. Улучшается атриовентрикул. проводимость. На сосуды и р почти не влияет, но препятствует гипотензивному действию ХМ.

Подавляет секрецию желез. ↓секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых, слезных желез.

Нек. анестезир. акт-ть(при местном применении).

Проникает в ЦНС→ эффективен при паркинсонизме.

При > дозах – стим. ЦНС и X н., при повышении дозировки- м. б. угнетение дых.

Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых. Выводится почками. Длит дей-я – 6ч.

Примен.: при спазмах гладкомыш. органов, при лечении язвенной болезни, остром панкреатите, гиперсаливации, для премедикации (↓секреции желез, предупреждение отриц. рефлексов на сердце), при атрио-вентрикул. локе вагусного происхождения, иногда при стенокардии, в глазной практике – мидриатич. эф-т для диагностики и лечения

Побочн. эф: сухость полости рта, наруш. аккомадации, тахикардия, ↑внутригл. р., обстипация, нарушение мочеотделения.

· Экстракты красавки(содержат атропин)

· Скополамин

сильнее влияет на глаз и секрецию желез. Дей-ет менее продолж-но.

В терапевтич. дозах вызывает сонливость, успокоение, сон.

Показания:теже + проф-ка морской и воздушной болезни(табл. «Аэрон»)

· Гоматропин

предпочтителен в глазной практике. дей-ет менее продолжит-но

· Платифиллин

По акт-ти уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокир. и прямое миотропное спазмолитич. действие. Угнетает сосудодвиг. центр.

Примен: спазмолитик, ↓патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов, иногда в офтальмологии(не наруш. аккомадацию).

· Метацин

плохо проник. через гемато-энцеф. барьер. От атропина отлич. более выражен. бронхолитич. эф-том. По акт. на глаз- на много слабее атропина

Прим: бронх. астма, язвенная болезнь, печеночные колики, премедикация в анестезиологии.

Акт-ть на глаз: атропин>скополамин>гоматропин>платифиллин.

Ганглиоблокирующие средства.

Блокируют симпат. и парасимпат. ганглии + Н-ХР мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

Классификация:

-бис-четвертичные аммониевые соединения

Бензогексоний, Пентамин, гигроний

-третичные амины

Пирилен

 

По м-му действия они- антидеполяризующие в-ва.

Эф-ты: угнетение симпатики: расширение кровеносных сосудов, ↓ Р_а и _в

нарушение парасимпатики:нарушение секреции слюнных желез, желез желудка, ↓ моторики ЖКТ, блок вегет. ганглиев:угнетение рефлекторных р-ций на внутренние органы.

Выраженность эф-тов зависит от первонач. состаяния.

 

2 группы средств:

Для длительного применения

Требования: высокая акт-ть при различных путях введения, большая продолжительность дей-я, низкая токсичность, отсутствие серьезных побочных эф-ов, привыкание д. развив. медленно или вовсе не развиваться.

• Пирилен

Хорошр всасывается из ЖКТ, акт-ть хорошо выражена, значит. продол. действия. По активности аналог. бензогексонию, но менее токсичен. Хорошо проник. через гемато-энцеф. барьер.→ отриц влияние на ЦНС (скоропроходящие психические нарушения, тремор и др.)

• Бензогексоний

Выс. акт-ть, выраж. избират. действие, но < продолжит. (3-4ч). В ЖКТ всасывается плохо→ парентеральное введ.

• Пентамин

аналогич. св-ва. Уступает бензогексонию по акт-ти и продолжит-ти.

 

Они применяются при язвенной болезни, облитерирующем эндартериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко при гипертонич. болезни (в основном при гипертензивных кризах).