GRISEOFULVIN

Гризеофульвин накапливается в кожном по­крове, шерсти, когтях, жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, может обнаруживаться в роговой оболочке глаз через 4 ч после поступления препарата.

Гризеофульвин метаболизируется в печени пу­тем окислительного диметилирования и глюкуро-низации до неактивного 6-дисметилгризеофуль-вина. У человека период полувыведения составля­ет 9-24 ч. По имеющимся данным, у собак период полувыведения из сыворотки крови составляет 47 мин. Менее 1% препарата выводится в неизменен­ном виде с мочой.

Противопоказания/Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - гризеофульвин противопоказан животным, имеющим повышен­ную чувствительность к нему, и при почечной не­достаточности.

Котята могут оказаться очень чувствительны­ми к побочным эффектам гризеофульвина, поэто­му при необходимости его назначения необходимо установить внимательное наблюдение за живот­ными.

Для кошек гризеофульвин является тератоген­ным препаратом. Гризеофульвин в дозе 35 мг/кг, назначаемый кошкам во время первого триместра беременности, приводит к развитию волчьей пасти и других нарушений в формировании скелета и го­ловного мозга у котят. Препарат может также по­давлять сперматогенез. Гризеофульвин не назна­чают во время беременности, поскольку дермато-фитные инфекции, как правило, не угрожают жиз­ни животного и обычно возможно применение альтернативных средств.

Побочные эффекты/ Предупреждения - гри­зеофульвин может вызвать анорексию, рвоту, диа­рею, анемию, нейтропению, лейкопению, угнете­ние, атаксию, гепатотоксичность или дерматит/ фотосенсибилизацию. При назначении препарата в обычных дозах побочные эффекты возникают до­статочно редко, за исключением нарушений со сто­роны ЖКТ. Кошки, особенно котята, могут ока­заться более чувствительными к побочным эффек­там по сравнению с другими видами животных, что является следствием их меньшей способности к об­разованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Таким образом, препарат метаболизируется мед­леннее, чем это происходит у собаки и человека.

Передозировка/ Острая токсичность - специ­фической информации о передозировке или ост­рой токсичности не приводится. При значитель­ных передозировках рекомендуется очищение ки­шечника, введение активированного угля и слаби-

тельных препаратов, если к этому нет противопо­казаний. Для получения более подробной инфор­мации следует обращаться в центр, занимающийся проблемами отравления у животных.

У лошадей, получавших препарат в дозе 100 мг/кг per os в течение 20 дней, каких-либо явных неблагоприятных эффектов обнаружено не было.

Лекарственные взаимодействия - полагают, что фенобарбитал (и другие барбитураты) могут вызывать снижение концентрации гризеофульви­на в крови путем стимуляции микросомальных ферментов печени и/или уменьшения абсорбции. При одновременном назначении фенобарбитала и гризеофульвина может потребоваться коррекция дозы последнего.

Гризеофульвин может уменьшать активность кумариновых антикоагулянтов (например, варфа-рина), поэтому может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

Гризеофульвин может потенцировать действие алкоголя.

Дозы -

Внимание:если отсутствуют другие указания, то дозы указаны для микрокристаллической фор­мы препарата.

Собакам:

При дерматофитиях, вызванных чувствитель­ными к препарату грибками:

а) микрокристаллическая форма: 50 мг/кг/день
каждые 8-12 ч per os; ультрамикрокристалли­
ческая: 25 мг/кг/день каждые 8-12 ч per os.
Препарат следует давать с кормом, богатым
жирами, или с кукурузным маслом до исчезно­
вения клинических признаков заболевания
(6-8 недель) (Schultz 1986);

б) микрокристаллическая форма: 20-50 мг/кг с
жирами, разделив суточную дозу на 2 раза, в те­
чение 4-6 недель при поражении М. cams; при
поражении Trichophyton - до тех пор, пока не
будут получены отрицательные результаты
культивирования.
Ультрамикрокристаллическая форма: 5-10 мг/кг

per os 1 раз в день. Курс лечения - как указано выше (Foil 1986).

Кошкам:

При дерматофитиях, вызванных чувствитель­ными к препарату грибками: а) микрокристаллическая форма препарата: 50.*.

мг/кг/день, разделив суточную дозу на каждые _;

8-12 ч per os;

ультрамикрокристаллическая форма: 25 мг/кг/ день, разделив суточную дозу на каждые 8-12 ч