GONADORELIN
У гонадорелина много синонимов, включая го-надотропин-рилизинговый гормон, LH/FSH-RH, LH-RH, LH/FSH-RF, LH-RF, гонадолиберин и лу-либерин. Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -производители рекомендуют хранить гонадорелин в холодильнике при 2-8°С. Информация по устойчивости и совместимости гонадорелина ограничена. Ампулы с дозами для многократного применения рекомендуется использовать как можно быстрее, поскольку контаминация бактериями может инактивировать препарат. Фармакологическое действие - гонадорелин стимулирует выработку и высвобождение фолли-кулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующе-го (Л Г) гормонов из передней доли гипофиза. Предполагают, что секреция эндогенного гонадот-ропин-рилизингового гормона из гипоталамуса контролируется несколькими факторами, в том числе циркулирующими половыми гормонами. После однократной инъекции гонадорелин стимулирует скачкообразное высвобождение ФСГ и Л Г. Препарат может вызывать овуляцию у коров и овец, но не у кобыл в эструсе. Постоянное введение гонадорелина вначале стимулирует высвобождение ЛГ и ФСГ, но через определенный период времени уровень гормонов восстанавливается до исходного. Применение/ Показания - гонадорелин (Cysto-relin® - Ceva, Factrel® - Fort Dodge) показан для лечения фолликулярных кист яичника у коров молочного направления продуктивности. Кроме того, гонадорелин назначают крупному рогатому скоту с целью уменьшения интервала от отела до первой овуляции и увеличения количества овуляций в течение первых 3 мес. после отела. Особенно важным это может оказаться для повышения плодовитости у коров при задержке отделения последа. Собакам гонадорелин в эксперименте назначали для диагностики нарушений со стороны ре- продуктивной системы или идентификации некастрированных животных от кастрированных путем максимальной стимуляции выработки ФСГ и Л Г. Изучали также возможность назначения препарата собакам для стимуляции течки методом его пульсового введения, что явилось эффективным, но требующим специализированного оборудования. Кошкам гонадорелин назначают в качестве дополнительного препарата для усиления выработки ФСГ и хорионического гонадотропного гормонов (ХГ) с целью стимуляции течки при длительном анэструсе. В Европе лошадям для стимуляции астрального цикла применяют синтетический аналог гонадорелина, бузерелин, хотя его эффективность ниже. В гуманной медицине гонадорелин применяют для диагностики гипоталамо-гипофизарной дисфункции, при крипторхизме и депрессии, возникшей на фоне длительного сильного стресса. Фармакокинетика - после в/в введения свиньям гонадорелин быстро распредяется во внеклеточную жидкость с периодом полуэлиминации в ней примерно 2 мин. Полный элиминационный период полувыведения у свиней составляет приблизительно 13 мин. По имеющимся данным, у человека после в/в введения препарата период полувыведения из плазмы крови составляет всего несколько минут. В течение 1 ч примерно половина дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Противопоказания/ Меры предосторожности - не приводятся. Побочные эффекты/ Предупреждения - данные о побочных эффектах не приводятся. Гонадорелин, полученный синтетическим путем, не должен вызывать каких-либо гиперчувствительных реакций. Они также не могут возникать при введении препаратов ЛГ или ХГ, полученных из гипофиза. Передозировка - после введения некоторым видам животных гонадорелина в дозе до 120 микрограмм/кг каких-либо неблагоприятных эффектов выявлено не было. Маловероятно, что случайное передозирование гонадорелина станет причиной серьезных побочных эффектов. Лекарственные взаимодействия - не приводится. Дозы -Собакам: Провокационная проба GnRH для выявления недостаточности гипофиза или тестикулярного стероидогенеза:
|
Физико-химические свойства - вырабатываемый гипоталамусом гормон, получают естественным или искусственным путем. Декапептид, белый или бледный желтовато-белый порошок. Один г растворим в 25 мл воды или в 50 мл метилового спирта. 50 микрограмм гонадорелина ацетата эквивалентны примерно 31 единицам. Выпускаемый в Соединенных Штатах препарат (Cystorelin®- Ceva) является солью диацетата декагидрата. В других странах выпускается в виде гидрохлорида.
