MET0PR0L0L
ление атриовентрикулярной проводимости, уменьшение минутного сердечного выброса в покое и при нагрузке, снижение потребности миокарда в кислороде и кровяного давления и подавление тахикардии, вызванной изопротеренолом (изадрином). Применение/ Показания - в связи с тем, что препарат является сравнительно безопасным для животных с бронхоспастическими заболеваниями, его часто выбирают вместо пропранолола (анапри-лина). Также препарат может оказаться эффективным при лечении суправентрикулярной тахиарит-мии, преждевременных сокращений желудочков, системной гипертензии и при лечении кошек с гипертрофической кардиомиопатией. Фармакокинетика - метопролола тартрат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но обладает высоким эффектом первого прохождения (50%), поэтому системная биодоступность снижается. Препарат обладает низкой способностью к связыванию с белками (5-15%), но хорошо распределяется в большинстве тканей организма. Метопролол проникает через гемато-энцефалический барьер с последующим уровнем в цереброспинальной жидкости 78% от уровня препарата в сыворотке крови. Проникает через плаценту, выделяется с молоком и находится там в концентрации в 3-4 раза большей концентрации его в плазме крови. Метопролол биотрансформи-руется, главным образом, в печени; препарат в неизмененном виде и его метаболиты выводятся с мочой. Известно, что период полувыведения у собак составляет 1,6 ч; у кошек - 1,3 ч; у человека -3-4 ч. Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию — метопролол противопоказан животным с манифестной сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к препаратам этого класса, блокадой сердца со степенью большей 1 или синусовой брадикардией. Неспецифические |3—блокаторы в большинстве случаев противопоказаны животным с застойной сердечной недостаточностью, если только заболевание не является вторичным проявлением тахи-аритмии, поддающейся лечению Р-блокаторами. Относительным противопоказанием является бронхоспазм легких. Животным с выраженной печеночной недостаточностью метопролол следует назначать с осторожностью. Также осторожно его применяют животным с дисфункцией синусного узла. Метопролол (в высоких дозах) может маскировать симптомы гипогликемии, вызвать гипо- или гипергликемию, поэтому животным с лабильной формой диабета его следует применять с осторожностью. Метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, но в клинической практике его можно назначать для лечения проявлений, обусловленных этим состоянием. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя данных, касающихся побочного влияния на плод, на сегодняшний день не имеется. Побочные эффекты/ Предупреждения - известно, что побочные эффекты чаще всего встречаются у старых животных или у животных с острыми заболеваниями сердца, находящимися в стадии декомпенсации. К существенным клинически проявляющимся побочным эффектам относят бради-кардию, летаргию или депрессию, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, застойную сердечную недостаточность или усиление сердечной недостаточности, гипотензию, гипогликемию, бронхостеноз (малая вероятность, так как метопролол является бетах-специфическим препаратом). Также у собак при назначении им (3-блокато-ров описаны случаи развития обмороков и диареи. В гуманной медицине имеются данные, что после резкой отмены |3—блокаторов наблюдалось усиление симптомов заболевания. Поэтому, животным, которым метопролол назначают длительно, рекомендуется постепенная его отмена. Передозировка - информация, касающаяся передозирования метопролола, ограничена. Для человека, вероятно, максимальная переносимая доза составляет 5 г. Возможными преобладающими симптомами передозирования является чрезмерное проявление фармакологических эффектов препарата: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность и гипогликемия. При недавнем пероральном поступлении препарата следует очистить кишечник и назначить активированный уголь. Необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы, глюкозы крови, калия и, по возможности, кровяного давления. Лечение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое. Для устранения гипотен-зии применяют инфузионную терапию и сосудосуживающие препараты, при брадикардии вводят атропин. Если атропин не оказал должного воздействия, с осторожностью вводят изопротеренол! (изадрин). Может также потребоваться применение трансвенозного кардиостимулятора. Сердечную недостаточность купируют с помощью глико-зидов наперстянки, диуретиков и оксигенотера-
|