MET0CL0PRAMIDE HCL 503

Метилпреднизолона натрия сукцинат, поро­шок для инъекций: 40 мг/флакон; 125 мг/флакон; 500 мг/флакон; 1000 мг/флакон (62,5 мг/мл после разведения), 2000 мг/флакон; Solu-Medrol® (Upjohn), A-methaPred® (Abbott), generic; (Rx).

4 -METHYLPYRAZOLE

(4-МЕТИЛПИРАЗОЛ) -

см. FOMEPIZOLE (ФОМЕПИЗОЛ)

METOCLOPRAMIDE HCL -МЕТОКЛОПРАМИДА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕРУКАЛ

Физико-химические свойства - является произ­водным пара-аминобензойной кислоты. Белый кристаллический порошок без запаха с pK_as 0,6 и 9,3.1 г растворим примерно в 0,7 мл воды или 3 мл спирта. рН инъекционной формы препарата со­ставляет 3-6,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -метоклопрамид очень светочувствительный, по­этому его следует хранить в светонепроницаемой упаковке. Все выпускаемые формы метоклопра­мида следует хранить при комнатной температуре. Таблетки метоклопрамида необходимо хранить в герметичной упаковке.

По имеющимся данным, инъекционная форма препарата устойчива в растворах с рН - 2-9 и при смешивании со следующими растворами для в/в введения: D5W, 0,9% раствором натрия хлорида, D5-I/2 изотоническим раствором, раствором Рин-гера и лактатным раствором Рингера для инъекций.

По имеющимся данным, следующие препараты совместимы с метоклопрамидом, минимально, в течение 24 ч: аминофиллин (эуфиллин), аскорби­новая кислота, атропина сульфат, бензотропина мезилат, хлорпромазина гидрохлорид (аминазин), циметидина гидрохлорид, клиндамицина фосфат, циклофосфамид (циклофосфан), цитарабин, дек-саметазона натрия фосфат, дименгидринат, ди-фенгидрамина гидрохлорид (димедрол), доксору-бицина гидрохлорид (адриамицин), дроперидол, фентанила цитрат, гепарин натрия, гидрокортизо­на натрия фосфат, гидроксизина гидрохлорид, ин­сулин (Регуляр), лидокаина гидрохлорид, магния сульфат, маннитол, меперидина гидрохлорид, ме­тилпреднизолона натрия сукцинат, морфина суль­фат, мультивитаминный раствор для введения, пентазоцина лактат, калия ацетат/ хлорид/ фос­фат, прохлорперазина эдисилат (метеразин), пол-

ноценное парентеральное питание (25% раствор декстрозы с 4,25% раствором Travasol® с электро­литами или без них), верапамил и витамины груп­пы В с витамином С.

Метоклопрамид несовместим со следующими препаратами: ампициллина сульфатом, кальция глюконатом, цефалотином натрия, хлорамфенико-ла натрия сукцинатом (левомицетином), циспла-тином, эритромицина лактобионатом, метотрекса-том натрия, пенициллина G калиевой солью, на­трия бикарбонатом и тетрациклином. Совмести­мость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя.. Более подробную информацию рекомендуется см. в специализиро­ванной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - основные фармакологические эффекты метоклопрамид ока­зывает на ЖКТ и ЦНС. В верхнем отделе ЖКТ препарат стимулирует перистальтику без стиму­ляции секреции желудка, поджелудочной железы и желчного пузыря. Точный механизм действия недостаточно хорошо установлен, но известно, что метоклопрамид повышает чувствительность глад­ких мышц верхнего отдела ЖКТ к эффектам аце-тилхолина. Усиление перистальтики достигается не путем стимуляции блуждающего нерва, но ан-тихолинергические препараты будут противодей­ствовать эффектам метоклопрамида. К эффектам на ЖКТ относятся усиление тонуса и амплитуды сокращений желудка, релаксация пилорического сфинктера, усиление перистальтики двенадцати­перстной и тощей кишок. Опорожнение желудка и время прохождения кормовых масс по ЖКТ мо­жет значительно уменьшаться. На перистальтику толстого кишечника препарат оказывает слабое действие или не влияет вообще. Кроме того, ме­токлопрамид усиливает давление на нижний сфинктер пищевода и предупреждает или ослаб­ляет желудочно-пищеводный рефлюкс. Таким об­разом, вышеперечисленные эффекты лежат в ос­нове противорвотного действия препарата.

В ЦНС метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его седа-тивный, центральный противорвотный (блокада дофаминовых рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне), экстрапиримидальный и стиму­лирующий секрецию пролактина эффекты. _f •

Применение/ Показания - метоклопрамид на­значают животным для стимуляции ЖКТ и в ка­честве противорвотного средства. В клинической практике препарат применяют при стазе ЖКТ, же-лудочно-пищеводном рефлюксе, для облегчения