ORBIFLOXACIN • 557Дифеоксилата гидрохлорид 2,5 мг с 0,025 мг атропина сульфата на 5 мл, жидкость в бутылках по 60 мл с дозатором; UD 4 и 10 мл (относятся к контролируемым препаратам Класса А, отпускаются только по рецепту). Существует большое количество торговых названий с таким сочетанием препаратов, например, Lomotil® (Searle), Lonox® (Geneva), Diphenatol® (Rugby); Lofene® (Lan-nett), Logen® (Goldline), Generic. Лоперамида гидрохлорид 1 мг/ 5 мл (0,2 мг/мл) и 1 мг/ мл, жидкость для перорального применения; Imodium® A-D (McNeil-CPC); Pepto Diarrhea Control® (Procter & Gamble); generic (OTC). Лоперамида гидрохлорид в капсулах и таблетках по 2 мг; Imodium® (Janssen) (OTC); Kaopectate II Caplets® (Upjohn) (OTC); Maalox Anti-Diarrheal Caplets® (R-P Rorer); Imodium A-D Caplets® (McNeil-CPC) (OTC); Neo-Diaral® (Roberts) (OTC); generic (OTC). ORBIFLOXACIN -ОРБИФЛОКСАЦИН Физико-химические свойства/ Хранение/ Устойчивость/ Совместимость - 4-фторхинолоно-вый антибиотик; мало растворим в воде при нейтральной рН. В кислой или щелочной среде его растворимость увеличивается. Выпускаемые промышленностью таблетки следует хранить при температуре 2-30°С (36-86°F) в защищенном от влаги месте. Фармакологическое действие - орбифлокса-цин является бактерицидным препаратом, степень бактерицидного действия которого зависит от его концентрации. Препарат ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (II тип топоизомеразы), тем самым предотвращая процесс сверхспирализации и синтеза ДНК. Конечным эффектом является прекращение процесса репликации бактериальных клеток. Орбифлоксацин обладает высокой активностью в отношении различных грамотрицательных и грамположительных бацилл и кокков, включая многие виды и штаммы Klebsiella sp., Staphy-lococcus intermedius или aureus, E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Proteus, Pasturella. Некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas sp. и Enterococcus spp. являются устойчивыми к препарату. Подобно остальным фторхинолонам, орбифлоксацин обладает слабой активностью в отношении большинства анаэробных бактерий и не является препаратом выбора при лечении установленных или подозреваемых анаэробных инфекций. К 4-фторохинолонам может развиться бактериальная резистентность. Применение/ Показания - орбифлоксацин показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у собак и кошек. Фармакокинетика - у собак и кошек после перорального поступления орбифлоксацин практически полностью абсорбируется. Препарат хорошо распределяется (объем распределения у собак и кошек составляет 1,4 л/кг), с белками плазмы крови связывается минимально (на 8% у собак, на 15% у кошек). Элиминируется, главным образом, через почки. Примерно 50% препарата экскретируется в неизмененном виде. Период полувыведения из сыворотки крови у собак и кошек составляет около 6 ч. Концентрация орбифлоксацина в моче остается на уровне минимальной ингибирующей концентрации (MIC) в течение 24 ч после поступления дозы препарата. Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - как и другие фторхинолоны, орбифлоксацин может вызвать ар-тропатии у молодых растущих животных. Поскольку было замечено, что собаки являются более чувствительными к таким эффектам, фазу активного роста у молодых собак производитель относит к противопоказаниям для применения орбифлоксацина (противопоказан мелким и средним породам собак в возрасте от 2 до 8 месяцев и крупным и гигантским породам собак - до 18 месяцев). Препарат также противопоказан собакам и кошкам с повышенной чувствительностью к классу хинолонов. Производитель утверждает, что препараты этого класса могут вызвать стимуляцию ЦНС, поэтому животным с установленными или подозреваемыми судорожными расстройствами их следует назначать с осторожностью. Безопасность применения орбифлоксацина животным репродуктивного периода, а также беременным собакам или кошкам не установлена. Неизвестно, проникает ли орбифлоксацин в материнское молоко. Побочные эффекты/ Предупреждения - производитель утверждает, что никаких побочных эффектов при проведении клинических исследований обнаружено не было (доза 2,5 мг/кг взрослым животным), но высокие дозы или дополнительный опыт по применению препарата может вы-
|