ORBIFLOXACIN • 557

Дифеоксилата гидрохлорид 2,5 мг с 0,025 мг ат­ропина сульфата на 5 мл, жидкость в бутылках по 60 мл с дозатором; UD 4 и 10 мл (относятся к кон­тролируемым препаратам Класса А, отпускаются только по рецепту). Существует большое количе­ство торговых названий с таким сочетанием препа­ратов, например, Lomotil® (Searle), Lonox® (Geneva), Diphenatol® (Rugby); Lofene® (Lan-nett), Logen® (Goldline), Generic.

Лоперамида гидрохлорид 1 мг/ 5 мл (0,2 мг/мл) и 1 мг/ мл, жидкость для перорального применения; Imodium® A-D (McNeil-CPC); Pepto Diarrhea Control® (Procter & Gamble); generic (OTC).

Лоперамида гидрохлорид в капсулах и таблет­ках по 2 мг; Imodium® (Janssen) (OTC); Kaopectate II Caplets® (Upjohn) (OTC); Maalox Anti-Diarrheal Caplets® (R-P Rorer); Imodium A-D Caplets® (McNeil-CPC) (OTC); Neo-Diaral® (Roberts) (OTC); generic (OTC).

ORBIFLOXACIN -ОРБИФЛОКСАЦИН

Физико-химические свойства/ Хранение/ Ус­тойчивость/ Совместимость - 4-фторхинолоно-вый антибиотик; мало растворим в воде при нейт­ральной рН. В кислой или щелочной среде его рас­творимость увеличивается. Выпускаемые промы­шленностью таблетки следует хранить при темпе­ратуре 2-30°С (36-86°F) в защищенном от влаги месте.

Фармакологическое действие - орбифлокса-цин является бактерицидным препаратом, степень бактерицидного действия которого зависит от его концентрации. Препарат ингибирует бактериаль­ную ДНК-гиразу (II тип топоизомеразы), тем са­мым предотвращая процесс сверхспирализации и синтеза ДНК. Конечным эффектом является пре­кращение процесса репликации бактериальных клеток.

Орбифлоксацин обладает высокой активнос­тью в отношении различных грамотрицательных и грамположительных бацилл и кокков, включая многие виды и штаммы Klebsiella sp., Staphy-lococcus intermedius или aureus, E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Proteus, Pasturella. Некото­рые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas sp. и Enterococcus spp. являются устойчивыми к препарату. Подобно остальным фторхинолонам, орбифлоксацин обладает слабой активностью в отношении большинства анаэробных бактерий и

не является препаратом выбора при лечении уста­новленных или подозреваемых анаэробных ин­фекций.

К 4-фторохинолонам может развиться бактери­альная резистентность.

Применение/ Показания - орбифлоксацин по­казан для лечения бактериальных инфекций, вы­званных чувствительными к препарату микроор­ганизмами, у собак и кошек.

Фармакокинетика - у собак и кошек после пе­рорального поступления орбифлоксацин практи­чески полностью абсорбируется. Препарат хорошо распределяется (объем распределения у собак и кошек составляет 1,4 л/кг), с белками плазмы кро­ви связывается минимально (на 8% у собак, на 15% у кошек). Элиминируется, главным образом, через почки. Примерно 50% препарата экскретируется в неизмененном виде. Период полувыведения из сы­воротки крови у собак и кошек составляет около 6 ч. Концентрация орбифлоксацина в моче остается на уровне минимальной ингибирующей концент­рации (MIC) в течение 24 ч после поступления до­зы препарата.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - как и другие фторхинолоны, орбифлоксацин может вызвать ар-тропатии у молодых растущих животных. По­скольку было замечено, что собаки являются бо­лее чувствительными к таким эффектам, фазу ак­тивного роста у молодых собак производитель от­носит к противопоказаниям для применения ор­бифлоксацина (противопоказан мелким и сред­ним породам собак в возрасте от 2 до 8 месяцев и крупным и гигантским породам собак - до 18 ме­сяцев). Препарат также противопоказан собакам и кошкам с повышенной чувствительностью к клас­су хинолонов.

Производитель утверждает, что препараты это­го класса могут вызвать стимуляцию ЦНС, поэто­му животным с установленными или подозревае­мыми судорожными расстройствами их следует назначать с осторожностью.

Безопасность применения орбифлоксацина животным репродуктивного периода, а также бе­ременным собакам или кошкам не установлена. Неизвестно, проникает ли орбифлоксацин в мате­ринское молоко.

Побочные эффекты/ Предупреждения - про­изводитель утверждает, что никаких побочных эф­фектов при проведении клинических исследова­ний обнаружено не было (доза 2,5 мг/кг взрослым животным), но высокие дозы или дополнитель­ный опыт по применению препарата может вы-