PENTAZOCINE • 591
Пенициллина V калиевая соль, порошок для приготовления суспензии для перорального применения, 125 мг/5 мл в 100 мл, 150 мл и 200 мл; 250 мг/5 мл в 100 мл, 150 мл и 200 мл, (Rx). Существует большое количество запатентованных препаратов пенициллина V калиевой соли, к наиболее известным относятся V-Cillin К® (Lilly), Pen-Vee К® (Wyeth), Veetid® (Squibb), Uticillin VK® (Upjohn), Beepen-VK® (Beecham), Leder- dtfin®WC(Lederle). PENTAZOCINE LACTATE -ПЕНТАЗОЦИНА ЛАКТАТ PENTAZOCINE HCL -ПЕНТАЗОЦИНА ГИДРОХЛОРИД Физико-химические свойства - синтетический частичный опиатный агонист, выпускается в виде двух разных солей. Пентазоцина гидрохлорид выпускается в виде формы для перорального применения. Это белый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте. Промышленная инъекционная форма готовится из основания пентазоцина с помощью молочной кислоты, что делает препарат растворимым в воде. рН этого продукта составляет 4-5. Пентазоцин является слабым основанием с рКа=9,0. Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить при комнатной температуре в герметичной светонепроницаемой упаковке. Инъекционную форму следует хранить при комнатной температуре и не допускать замораживания. Известно, что следующие препараты совместимы после смешивания с пентазоцина лактатом: атропина сульфат, бензквинамида гидрохлорид, буторфанола тартрат, хлорпромазина гидрохлорид {аминазин), дименгидринат, дифен-гидрамина гидрохлорид {димедрол), дроперидол, фентанила цитрат, гидроморфон, гидроксизина гидрохлорид, меперидина гидрохлорид, метокло-прамид, морфина сульфат, перфеназин {этпапера-зин), прохлорперазина эдисилат {метперазин), промазина гидрохлорид {пропазин), прометазина гидрохлорид {дипразин) и скополамина гидробромид. Известно, что следующие препараты несовместимы после смешивания с пентазоцина лактатом: аминофиллин {эуфиллин), амобарбитал натрия {барбамил), флуниксин меглюмина, гликопирро-лат, пентобарбитал натрия {эшаминал натрия), фенобарбитал натрия, секобарбитал натрия и натрия бикарбонат. Фармакологическое действие - несмотря на то, что пентазоцин считается частичным опиат-ным агонистом, он проявляет много сходных с истинными опиатными агонистами свойств. Известно, что препарат обладает анальгетической активностью примерно в половину меньшей, чем у морфина, и в 5 раз большей, чем у меперидина. По сравнению с налоксоном пентазоцин является очень слабым антагонистом тгам-опиатных рецепторов. Пентазоцин не противодействует эффекту угнетения дыхания, вызванному такими препаратами, как морфин, но может индуцировать симптомы отмены лекарственных средств у людей, находящихся в физической зависимости от наркотических веществ. Кроме анальгетических свойств, пентазоцин может вызывать угнетение дыхания и седацию, ослаблять моторику ЖКТ, а также оказывать проти-вокашлевое действие. У животных препарат обладает меньшим седативным эффектом, чем другие опиоиды, поэтому его обычно не применяют в качестве препарата для премедикации. У собак пентазоцин вызывает временное понижение кровяного давления. У людей препарат может увеличить минутный сердечный выброс, частоту сердечных сокращений и повысить кровяное давление. Фармакокинетика - пентазоцин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и п/к введения, но вследствие высокого эффекта первого прохождения через печень в большой круг кровообращения у животных с нормальной функцией печени поступает только около 1/5 от пероральной дозы. После абсорбции препарат в значительной степени распределяется по тканям организма. У лошадей пентазоцин с белками плазмы крови связывается на 80%. Препарат проникает через плаценту с уровнем в сыворотке крови у новорожденного 60-65% от его уровня у матери при родах. Неизвестно, выделяется ли пентазоцин с молоком. Метаболизируется, главным образом, в печени с последующей экскрецией метаболитов через почки. У Лошадей примерно 30% от поступившей дозы выводится в виде соединений с глюкуроно-вой кислотой. Пентазоцин и его метаболиты выявляются в моче лошади в течение 5 дней после инъекции. Около 15% и менее экскретируется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения препарата из плазмы крови у человека и у разных видов животных отличаются: у человека - 2-3 ч; у пони - 97 мин, у собак - 22 мин, у кошек - 84 мин, у свиней -49 мин. Объем распределения варьирует от
|