PENTOBARBITAL SODIUM

сульфат. Совместимость зависит от рН, концент­рации, температуры и используемого растворите­ля. Более подробную информацию рекомендуется см. в специализированной литературе.

Фармакологическое действие - см. Барбиту­раты, раздел Фармакологическое действие.

Применение/ Показания - раньше пентобар-битал являлся основным препаратом, применяе­мым для общей анестезии мелким животным, но на сегодняшний день он активно вытеснен ингаля­ционными анестетиками. Препарат по-прежнему широко используется в качестве анестетика в ла­бораторных условиях грызунам и иногда в качест­ве седативного средства собакам и кошкам.

Пентобарбитал рассматривается в качестве препарата выбора при лечении трудноизлечимых судорог у собак и кошек после веществ, вызвавших эти конвульсивные реакции (например, стрихнин) или на фоне токсинов, действующих на ЦНС (на­пример, при тетанусе). Пентобарбитал не следует применять для устранения судорог, возникших на фоне интоксикации лидокаином.

Пентобарбитал назначают в качестве седатив­ного препарата и анестетика лошадям, крупному рогатому скоту, овцам и козам. Препарат часто применяют после введения препаратов для преме-дикации с целью снижения его дозы и побочных эффектов.

Пентобарбитал является одним из основным активных веществ в ряде растворов для эвтаназии, что обсуждается далее в Растворы пентобарбита-ла для эвтаназии.

Фармакокинетика - после перорального или ректального введения пентобарбитал достаточно быстро абсорбируется из кишечника; максималь­ная концентрация в плазме крови человека отме­чается через 30-60 мин после перорального по­ступления. Начало действия после перорального поступления обычно наблюдается в течение 15-60 мин, после в/в введения - в течение 1 мин.

Пентобарбитал, как и все барбитураты, быстро распределяется по всем тканям организма. Высо­кая его концентрация обнаруживается, в печени и головном мозге. У человека препарат на 35-45% связывается с белками плазмы крови. Пентобарби­тал липофилен в меньшей степени, чем барбитура­ты ультра-короткого действия (например, тиопен-тал), но, тем не менее, обладает высокой жирорас-творимостью и поэтому степень полноты может влиять на распределительные характеристики пре­парата. Все барбитураты проникают через плацен­ту и выделяются с молоком (в концентрации на­много меньшей концентрации его в плазме крови).

Пентобарбитал метаболизируется в печени, главным образом, путем окисления. С увеличени­ем диуреза или при подщелачивании мочи экскре­ция препарата усиливается незначительно. У жвачных животных (особенно у овец и коз) мета-болизация пентобарбитала происходит с очень большой скоростью. Элиминационный период по­лувыведения у собак занимает примерно 8 ч, а у человека варьирует от 15 до 50 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - животным с гиповолемией, анемией, гипоад-ренальной дисфункцией, заболеваниями сердца или дыхательной системы пентобарбитал следует назначать очень осторожно. Большие дозы препа­рата противопоказаны животным с нефритом или выраженной дисфункцией респираторного трак­та. Барбитураты также противопоказаны живот­ным с выраженными заболеваниями печени или имеющим повышенную чувствительность к ним в анамнезе.

Внутривенные инъекции следует производить МЕДЛЕННО. Пентобарбитал не рекомендуется применять при кесаревом сечении, поскольку он вызывает угнетение дыхания у плодов. Кошки бо­лее чувствительны к эффекту угнетения дыхания барбитуратов, следовательно этому виду живот­ных препарат следует назначать с осторожностью. К эффектам пентобарбитала более чувствительны кошки в отличие от котов.

Побочные эффекты/ Предупреждения - учи­тывая угнетающий эффект пентобарбитала на рес­пираторную систему, при введении доз препарата для анестезии следует внимательно контролиро­вать дыхание. У собак пентобарбитал может вызы­вать возбуждение в восстановительный период по­сле введения им доз для анестезии. У животных, находящихся в температурных условиях ниже 27°С (80,6°F) и получающих пентобарбитал, может развиться гипотермия. Барбитураты при п/к вве­дении или после околососудистого поступления могут стать причиной очень сильного раздраже­ния, поэтому следует не допускать таких способов введения. Нельзя назначать внутриартериально.

Передозировка - по имеющимся данным, у со­бак пероральная LD50 составляет 85 мг/кг и 40-60 мг/кг при в/в введении. У собак, съевших мясо животных, которые были эвтаназированы пенто-барбиталом, были отмечены случаи летального ис­хода. Лечение передозировок пентобарбитало& за­ключается в выведении поступившего в кишечник препарата при одновременном соответствующем и частом поддержании дыхательной и сердечно-со­судистой деятельности. Форсированный щелоч-