PROCAINAMIDE HCL

процесс окисления, но раствор следует хранить при комнатной температуре.

Известно, что препарат для инъекций совмес­тим с 0,9% раствором натрия хлорида для инъек­ций и водой для инъекций. Прокаинамид также совместим с добутамина гидрохлоридом, лидокаи-на гидрохлоридом и верапамила гидрохлоридом. Совместимость зависит от рН, концентрации, тем­пературы и от используемого растворителя. Более подробную информацию рекомендуется смотреть в специализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библио­графию).

Фармакологическое действие - прокаинамид относится к классу 1А антиаритмических препара­тов, оказывающих сходное с хинидином действие. Прокаинамид удлиняет рефрактерный период в предсердиях и желудочках, уменьшает возбуди­мость миокарда и подавляет автоматию и скорость проведения импульсов. Препарат обладает анти-холинергическими свойствами, которые способст­вуют этим эффектам. Действие прокаинамида на частоту сердечных сокращений непредсказуемо, но обычно он вызывает лишь незначительное уча­щение или вообще не оказывает никакого дейст­вия. Препарат может оказывать отрицательное инотропное действие на сердце, хотя минутный сердечный выброс обычно не изменяется.

Прокаинамид может расширить комплекс QRS, удлинить интервалы PR и QT на ЭКГ. Ино­гда могут наблюдаться незначительное уменьше­ние выраженности комплекса QRS и Т-зубцах.

Применение/ Показания - прокаинамид пока­зан для лечения преждевременного сокращения же­лудочков, желудочковой или наджелудочковой та­хикардии, возникших на фоне болезни Паркинсона с расширением комплекса QRS. Более высокие до­зы препарата могут оказаться эффективными для лечения наджелудочковой тахикардии, хотя прока­инамид и не является препаратом первой линии для лечения данной разновидности аритмии.

Фармакокинетика - после в/в или в/м введе­ния действие препарата начинается практически сразу же. У человека после перорального поступ- * ления примерно 75-95% от принятой дозы абсор­бируется из кишечника, но у некоторых пациентов абсорбция составляет менее 50% от дозы. Пища, замедляющая опорожнение желудка или увеличи­вающая его рН, может также замедлять и перо-ральную абсорбцию препарата. Известно, что у со­бак биодоступность препарата после перорального его поступления составляет примерно 85%, а аб­сорбционный период полувыведения - 0,5 ч.

Однако показатели и биодоступности, и абсорбци­онного периода полувыведения достаточно вариа­бельны.

Наибольшая концентрация прокаинамина от­мечается в цереброспинальной жидкости, печени, селезенке, почках, легких, сердце и мышцах. У со­бак объем распределения препарата составляет приблизительно 1,4-3 л/кг. У человека примерно 20% препарата связывается с белками, у собак -только 15%. Прокаинамид может проникать через плаценту и выделяться с молоком.

Известно, что у собак элиминационный период полувыведения варьирует, но большинство иссле­дований показало, что он составляет около 2-3 ч. У человека прокаинамид метаболизируется до N- ацетил-прокаинамида (NAPA), который является активным метаболитом. Однако имеются данные, что у собак прокаинамид не образует значительно­го количества ЛГ-ацетил-прокаинамида. У собак через 24 ч после внутривенного введения с мочой экскретируется около 90% прокаинамида и его ме­таболитов (50-70% в неизмененном виде).

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - прокаинамид противопоказан животным с ми­астенией (myasthenia gravis) (см. раздел Лекарст­венные взаимодействия), а также животным, имею­щим повышенную чувствительность к нему, прока-ину или другим химически сходным препаратам. В гуманной медицине прокаинамид противопока­зан пациентам с системной красной волчанкой, но неизвестно, оказывает ли препарат побочное действие на собак с таким заболеванием. Прокаи­намид не следует применять животным с трепета­нием-мерцанием или блокадой сердца 2 или 3 сте­пени (если только они не вызваны искусственно).

Животным с интоксикацией сердца, вызванной сердечными гликозидами, прокаинамид следует применять чрезвычайно осторожно (если вообще назначать). Также осторожно препарат следует применять животным с выраженными заболева­ниями печени и почек или застойной сердечной недостаточностью.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у со­бак побочные эффекты в основном дозозависимы (уровень препарата в крови). К нарушениям со стороны ЖКТ относятся анорексия, рвота или ди­арея. Эффекты, связанные с нарушениями со сто­роны сердечно-сосудистой системы, включают слабость, гипотензию, отрицательный инотрО-пизм, расширение комплекса QRS и интервала QT, атриовентрикулярную блокаду, мультиформ-ную желудочковую тахикардию. Возможны разви­тие лихорадки и лейкопении. При слишком быст-