T1CARCILLIN DISODIUM

При хранении препарата в условиях комнатной температуры после разведения в растворе могут образоваться полимерные конъюгаты, что повы­шает вероятность возникновения гиперчувстви­тельных реакций. Поэтому многие ветеринарные специалисты после приготовления раствора реко­мендуют помещать его в холодильник или вводить в течение 30 мин после разведения! Препарат со­храняет активность в течение 24 часов при хране­нии в условиях комнатной температуры и в тече­ние 72 часов при хранении в холодильнике, хотя производитель приводит специфические рекомен­дации в зависимости от концентрации раствора (см. листок-аннотацию). По имеющимся данным, замороженные растворы устойчивы в течение 30 дней при хранении при -20°С.

По имеющимся данным, растворы тикарцилли-на динатриевой соли совместимы физически с D5W, раствором Рингера для инъекций, лактат-ным раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, стерильной водой для инъекций, ацикло-виром натрия, гидроморфона гидрохлоридом, ме-перидина гидрохлоридом, метилпреднизолона на­трия сукцинатом, морфина сульфатом, ранитиди-на гидрохлоридом, перфеназином (этаперазином) и верапамила гидрохлоридом.

Известно, что растворы тикарциллина динат­риевой соли физически несовместимы с амино-гликозидными антибиотиками. Для более подроб­ной информации о лекарственных взаимодействи­ях см. Пенициллины, Общая информация. Совмес­тимость зависит от рН, концентрации, температу­ры и используемого растворителя. Более подроб­ную информацию рекомендуется см. в специали­зированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие / Применение/ Показания - препараты тикарциллина динатрие­вой соли утверждены для внутриматочного введе­ния лошадям при лечении эндометритов, вызван­ных бета-гемолитическим стрептококком.

Тикарциллина динатриевую соль для инъек­ций в ветеринарной медицине применяют для ле­чения системных инфекций, вызванных Pseudo-monas aeruginosa, часто в сочетании с соответству­ющими аминогликозидными препаратами. Тикар-циллин примерно в 2 раза сильнее карбеницилли-на при лечении инфекций, вызванных чувстви­тельными к препарату Pseudomonas. При примене­нии тикарциллина с аминогликозидами может проявиться синергизм в отношении некоторых штаммов Pseudomona, но также in vitro отмечается инактивация аминогликозидов (см. раздел Лекар-

ственные взаимодействия), если препараты физи­чески смешиваются друг с другом или у животных с выраженной почечной недостаточностью.

Фармакокинетика (специфическая) - тикар-циллин после перорального введения абсорбиру­ется плохо, поэтому для достижения терапевтиче­ской концентрации в крови его необходимо вво­дить парентерально. После в/м введения человеку препарат быстро всасывается, максимальная кон­центрация отмечается через 30-60 мин после его введения. Известно, что биодоступность тикар­циллина у лошадей после в/м введения им препа­рата составляет около 65%.

После парентерального введения тикарциллин распределяется в плевральную, интерстициаль-ную и слюнную жидкости, в желчь и костную ткань. Подобно остальным пенициллинам, уро­вень тикарциллина в цереброспинальной жидкос­ти при невоспаленных менингеальных оболочках достаточно низкий (около 6% от концентрации его в сыворотке крови), но при их воспалении возрас­тает до 39% от концентрации его в сыворотке кро­ви. По имеющимся данным, объем распределения препарата у собак составляет 0,34 л/кг, у лошадей 0,22-0,25 л/кг. Препарат связывается с белками сыворотки крови на 45-65% (у человека). Полага­ют, что тикарциллин проникает через плаценту, в незначительном количестве обнаруживается в мо­локе. У крупного рогатого скота уровень тикар­циллина в молоке при мастите примерно в 2 раза превышает уровень его в нормальном молоке, но для лечения этого заболевания концентрация пре­парата слишком низкая.

Тикарциллин элиминируется главным образом через почки путем канальцевой секреции и клу-бочковой фильтрации. Одновременное назначение пробенецида может замедлить элиминацию тикар­циллина и повысить уровень его в крови. У чело­века около 10-15% препарата метаболизируется путем гидролиза до неактивных соединений. Из­вестно, что период полувыведения у собак и кошек составляет 45-80 мин, у лошадей - около 54 мин. Клиренс у собак составляет 4,3 мл/кг/мин, у ло­шадей - 2,8-3,2 мл/кг/мин.

Дозы-Собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительно^
микрофлорой: •

а) 15-25 мг/кг в/в или в/м каждые 8 ч (Davis
1985);

б) 55-110 мг/кг в/в, в/м или п/к каждые 8 ч
(Aronson and Aucoin 1989);