В- инголяция , действие- 10-12 часов

Г-

1. b₂ адренорец.(АР) – в продольных мышцах бронхов: их возбуждениеÞ

А)- активация аденилатциклазы (АЦ)Þ ­цАМФÞ ¯свободного СаÞ расслабление мышц Þ расширение бронхов (бронхолитический эффект)

Б)- ­ мукоцилиарный клиренс (улучшение дренажной функции бронхов)

2. рец. в тучных клеткахÞ возбуждение, тот же механизмÞ ¯дегрануляцииÞ ¯выброса медиаторов аллергии и воспаления (гистамин, серотонин)

3. расслабление мышц матки

4. рец. в гладких мышцах периферических сосудов: возбуждениеÞ тот же мех-м, расслабление мышц стенкиÞ расширение сосудовÞулучшение микроциркуляции

Д-

тахикардия

гипотензия

головная боль, головокружение

потливость

тремор рук

мышечная слабость

тошнота, рвота

тахифилаксия

чувство тревоги

 

Атенолол:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Обосновать показания к применению;

Г. Осложнения.

 

Атенолол относится к b-адреноблокаторам.

Является кардиоселективным адреноблокатором, так как блокирует, преимущественно, β₁-адренорецепторы.

Применение:

При гипертонической болезни – за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены β₁-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. Из-за блокады пресинаптических β₂-адренорецепторов сосудов снижается выброс норадреналина.

При стенокардия – за счет блокады β₁-адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, - в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется слабый успокаивающий эффект.

При суправентрикулярная тахиаритмия - за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм – развивается брадикардия.

Осложнения:

Брадикардия Блокада β₁-рецепторов

Относительная сердечная недостаточность

Угнетение ЦНС, утомляемость, слабость, депрессия

Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и др.

Снижение функций щитовидной железы

Гипогликемия

Синдром отмены

Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ, ЛПОНП

 

Анаприлин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Обосновать показания к применению;

Г. Осложнения.

 

Анаприлин относится к b-адреноблокаторам.

Анаприлин, являясь некардиоселективным адреноблокатором, блокирует β₁ и β₂ рецепторы (сердца, бронхов и других внутренних органов).

Применение:

При гипертонической болезни – за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены β₁-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. β₂-адренорецепторов принимают участие в регуляции секреции НА в синаптическую щель:посредством их осуществляется положительная обратная связь, то есть возбуждение этих рецепторов ведет к увеличению выброса НА в синаптичекую щель. В следствие блокады этих рецепторов сниждается выброс НА. Это ведет к снижению артериального давления.

При стенокардия – за счет блокады β₁-адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, - в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется выраженный успокаивающий эффект.

При суправентрикулярной тахиаритмии - за счет блокады β₁-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм – развивается брадикардия.

При тахикардия - за счет блокады β₂-адренорецепторов щитовидной железы снижается секреция йодсодержащих гормонов, уменьшаются влияния на сердце тироксина и трийодтиронина, которые вызывают тахикардию, поэтому используются и при тиреотоксикозе.

При интоксикации сердечными гликозидами, когда развивается тахиаритмия.

При открытоугольной глаукоме – блокируют β₂-рецепторы ресничного тела, что ведет к снижению секреции внутриглазной жидкости. Блокируя β-адренорецепторы афферентных кровеносных сосудов, уменьшает процесс ультрафильтрации и образования водянистой влаги.

Осложнения:

Брадикардия Блокада β₁-рецепторов

Относительная сердечная недостаточность

Бронхоспазм Блокада β₂-рецепторы

Нарушение микроциркуляции – похолодание и боли в конечностях

Угнетение ЦНС: утомляемость, слабость, депрессия

Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея

Снижение функций щитовидной железы

Гипогликемия

Синдром отмены

4.10.Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ, ЛПОНП

 

Фентоламин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Показания к применению;

Г. Осложнения (обосновать их).

 

Фентоламин – α-адреноблокатор

Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы сосудов. Это приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, в результате снижаеится артериальное давление и улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

Применение:

Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит

Начальная стадия атеросклеротической гангрены

Гипертонический криз

Фиохромоцитоме (лечение и диагностика)

Осложнения:

При передозировке развивается ортостатический коллапс – блокада α₁-адренорецепторов ведет к расширению чревных сосудов, следовательно, - к оттоку крови в сосуды ЖКТ (основного депо крови).

Тахикардия – тормозит обратную отрицательную связь, за счет блокады пресинаптических α₂-адренорецепторов, вследствие чего усиливается секреция норадреналина – увеличиваются симпатические влияния на сердце.

Гиперсаливация – симпатическая система снижает секрецию слюнных желез, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу слюнных желез, что вызывает увеличение секреции.

Набухание слизистой оболочки носа.

Диарея – симпатическая система угнетают моторику ЖКТ, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу ЖКТ, что вызывает усиление моторики ЖКТ.

 

Доксазозин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Длительность и особенности действия;

Г. Показания к применению.

 

Доксазозин – a-адреноблокатор

Являясь селективным адреноблокатором, блокирует преимущественно постсинаптические α₁-адренорецепторы.

Действует в течение 24 часов. (Антигипертензивное действие: расширяет сосуды почек, кожи и в меньшей степени действует на церебральные, чревные, легочные сосуды. Снижает пред- и постнагрузку. Уменьшает потребность миокрада в кислороде. Редуцирует уровень общего Хл и повышает содержание ЛПВП. Снижает тонус гладких мышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы и шейки мочевого пузыря).

Применение:

Артериальная гипертензия

Изолированная систолическая гипертензия

ХСН

Феохромоцитома

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Затрудненный отток мочи

Осложнения:

Гипотония, нарушение мозгового кровообращения

Головокружение, головная боль

Сонливость, раздражительность

 

Лабетолол:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Показания к применению.

 

Альфа1 и бета 1-адреноблокаторы(«гибридные» блокаторы)

Блокирует α1- и β1-адренорецепторы

Обоснование антигипертензимвноо действия:

За счет блокады бета1- адренорецепторов сердца снижается сократимость и ЧСС (не очень выраженно). Снижается сердечный выброс (не очень выраженно) – снижается артериальное давление.

За счет блокады альфа1-адренорецепторов объемных сосудов развивается вазодилятирующий эффект.

Применение:

Артериальная гипертензия

Гипертонический криз

Осложнения:

Головокружение, головная боль

Гипотензия

Тошнота, диарея