Билет № 46

1.Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция - накопление действующего вещества в организме, в результате повторных контактов (сердечные гликозиды, хлорорганические соединения, препараты ртути).

б) функциональная кумуляция – не накопление токсина, а суммированиеэффекта эго действия. Таким свойством обладают некоторые фосророрганические препараты. нарастающие изменения функции систем организма (изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме).

Показателем величины кумуляции служит коэффициент кумуляции К_кум , определяемый отношением суммарной средней летальной дозы вещества при многократном введении к средне-летальной дозе разоваго применения:

Чем выше коэффициент кумуляции, тем более выраженным кумулятивным действием характеризуется препарат.

 

2. КАЛЬЦИТОНИН (ТИРОКАЛЬЦИТОНИН)

Кальцитонин в основном продуцируется в щитовидной железе специальными клетками. Это полипептид, состоящий из 32 аминокислот. Секреция кальцитонина зависит от содержания ионов кальция в крови. Кальцитонин участвует в

регуляции обмена кальция

Основной его эффект — угнетение процесса декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов кальция в крови. На всасывание ионов кальция из кишечника и выведение их почками кальцитонин практически не влияет. Получен синтетический кальци­тонин человека (цибакальцин).

Синтезирован кальцитонин лосося, выпускаемый под названием миакаль-цик. По активности он превосходит кальцитонин человека в 30—40 раз и дей­ствует более продолжительно.

Кальцитонин содержится также в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидных желез свиней.

Применяют кальцитонин при остеопорозе (например, при длительной иммо­билизации, в старческом возрасте, при длительном применении глюкокортикои-дов), а также при нефрокальцинозе.

ПРЕПАРАТ ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ

Паращитовидные железы секретируют паратгормон. Это полипептид, состоя­щий из 84 аминокислотных остатков. Продукция его определяется уровнем ионов кальция в крови.

Основное проявление действия паратгормона — влияние на обмен кальция и фосфора. Он вызывает декальцификацию костей и высвобождение ионов каль­ция в кровь, а также способствует всасыванию ионов кальция из желудочно-ки­шечного тракта. Стимулирующее влияние паратгормона на всасывание ионов кальция из кишечника связывают не с прямым его действием, а с повышенным образованием под его влиянием кальцитриола. Последний является наиболее ак­тивным метаболитом витамина D₃ (холекальциферола). Паратгормон увеличивает обратное всасывание ионов кальция в канальцах почек (см. рис. 20.4). В итоге со­держание ионов кальция в крови повышается. Содержание в крови фосфора сни­жается¹, что связано с уменьшением его обратного всасывания в канальцах почек.

В практической медицине применяют препарат, получаемый из паращитовид-ных желез убойного скота, — паратиреоидин.

Биологическую активность его устанавливают на собаках по способности по­вышать уровень ионов кальция в крови.

Действие паратиреоидина начинается примерно через 4 ч и продолжается до 24 ч. Его применяют главным образом при хроническом гипоиаратиреозе, спаз­мофилии². Вводят подкожно и внутримышечно. Дозируют в единицах действия (ЕД). Острый гипопаратиреоз (тетанию) целесообразно лечить препаратами каль­ция (внутривенно) или их сочетанием с паратиреоидином. Один паратиреоидин в этом случае непригоден вследствие большого латентного периода действия.

Используют также активные фрагменты паратгормона.

Rp: Parathyreoidini I мл (20 ЕД)

D.t.d.N 10

S. Вводить по 1 мл. 1 раз в день.

 

3.. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

При эпидермомикозах (дерматомикозах) Антибиотики — гризеофульвин.

Гризеофульвин (грицин, грифульвин) продуцируется Penicilliutn griseofulvinum. По химическому строению отличается от других противогрибко­вых антибиотиков. Фунгистатическое действие гризеофульвина, по-видимому, связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. На Candida, актиномицеты и другие грибы, вызывающие системные микозы, бактерии, риккетсии и вирусы он не влияет. При лечении дерматомикозов гризеофульвином устойчивости к нему не развивается.

Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается хорошо. Через 4—5 ч в крови обнаруживаются максимальные концентрации вещества. Гризеофульвин накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин, поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устой­чивость по отношению к грибам-дерматомицетам. Выделяется гризеофульвин из организма медленно. Снижение его концентрации в плазме крови на 50% проис­ходит примерно через 20 ч. В организме большая часть препарата метаболизиру­ется (в печени). Образовавшиеся при этом соединения и неизмененный гризео­фульвин выводятся почками и кишечником.

Назначают препарат внутрь для резорбтивного действия при дерматомикозах. Местно используют в мази в сочетании с диметилсульфоксидом (ДМСО). Рацио­нально комбинировать лечение гризеофульвином с местным применением дру­гих противогрибковых средств.

Tab. Griseofulvini 0.125 N. 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.