Антибиотики

В настоящее время описано примерно 6 тысяч антибиотиков, из числа которых лишь относительно небольшая часть соответствует требованиям и используется в практике.

АНТИБИОТИКИ (от греч. anti – против, bios – жизнь) – биологически активные вещества, выделяемые микроорганизмами, растениями, тканями живого организма, их производные и полученные синтетическим путем их аналоги, способные в низких концентрациях in vitro и in vivo избирательно подавлять рост и размножение микроорганизмов и некоторых опухолевых клеток.

Классификация антибиотиков:

Принципы классификации	Примеры
I. По продуценту
1. Бактерии 2. Актиномицеты   3. Различного рода грибы 4. Низшие растения, водоросли, лишайники 5. Высшие растения 6. Животные	Полимиксины, грамицидин, пиоционин Тетрациклины, левомицетин, стептомицин, новобиоцин, неомицин Пенициллины, цефалоспорины, гризеофульвин Хлореллин, усниновая кислота, термофилин   Новоиманин, имманин, хлорофилипт Интерфероны, лизоцим, эритрин

 

II. По химической структуре
1. Бета-лактамные (азотсодержащие гетероцикличные соединения с β-лактамным кольцом) 2. Тетрациклины (четыре конденсирующих бензольных кольца) 3. Макролиды (макроциклическое лактамное кольцо) 4. Линкозамиды 5. Аминогликозиды (содержат аминосахара) 6. Гликопептиды 7. Полипептиды 8. Полиеновые 9. Рифамицины 10. Левомицетины (нитробензеновое ядро)	Пенициллины VI поколений, цефалоспорины IV поколений, монобактамы, карбапенемы Хлоротетрациклин, вибромицин, оксицилин Олеандомицин, эритромицин, рокситромицин, спирамицин Линкомицин, клиндамицин Канамицин, неомицин, амикацин, гентамицин, стрептомицин Ванкомицин, тейкопланин Полимиксин, грамицидин Леворин, нистатин, амфотерицин В Рифамицин, рифампицин Левомицетин, хлорамфинекол
III. По механизму действия
1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки 2. Нарушающие функции ЦПМ 3. Ингибиторы синтеза белков на рибосомах 4. Ингибиторы дыхания   5. Ингибиторы синтеза пуриновых и примидиновых оснований 6. Ингибиторы синтеза: § РНК (ДНК-зависимой РНК-полимеразы) § ДНК	Пенициллины, цефалоспорины   Полимиксин, леворин, нистатин Тетрациклины, аминогликозиды, макролиды, левомицетины Усниновая кислота, грамицидин, пиоционин Саркомицин, изосерин     Рифампицины, новобиоцин, актиномицин Саркомицин, митомицин
IV. По спектру действия
1. Узкого спектра действия 2. Широкого спектра действия	Пенициллины, полиены Тетрациклины, аминогликозиды, левомицетины
V. По конечному действию на бактериальную клетку
1. Бактериостатические   2. Бактерицидное	Макролиды, тетрациклин, левомицетины Пенициллины, аминогликозиды, рифампицины
VI. По возбудителю
1. Антибактериальные 2. Противогрибковые З. Противовирусные   4. Противопротозойные 5. Противоопухолевые	Пенициллины, цефалоспорины Нистатин, леворин Оксолин, тетрофеин, метисазон, ремантадин, ацикловир Фурамид, метронидазол, акрихин Актиномицины, митомицины, родомицин, олиевомицин

 

VII. По способу получения
1. Биосинтетические (естественные)- микробы-продуценты выделяют АБ в процессе своей жзнедеятельности 2. Полусинтетические – видоизменяют первоначальную молекулу природного АБ путем химической модификации З. Синтетические – аналоги природных АБ, синтезированные химически	Пенициллины, стрептомицин   Ампициллин, ампиокс     Хлорамфеникол, левомицетины

ПРАКТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ АНТИБИОТИКОВ:

v для этиотропной терапии и профилактики (реже) бактериальных, грибковых, протозойных инфекций и некоторых опухолей;

v антибиотики входят в состав ряда элективных и накопительных питательных сред;

v используются при консервировании пищевых продуктов и в виде добавок в корм крупного рогатого скота, свиней, птиц;

v в научных исследованиях как специфические ингибиторы определенных путей метаболизма.

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОБНЫХ АНТИБИОТИКОВ:

v подбор и изучение продуцента;

v засев на оптимальную питательную среду;

v культивирование;

v грубая очистка – фильтрация (удаление взвешенных частиц);

v тонкая очистка – удаление всех веществ, кроме антибиотиков;

v определение биологической активности антибиотика.

ЕДИНИЦЫ ИЗМЕРЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ АНТИБИОТИКОВ:

Раньше активность антибиотиков измеряли в единицах действия (ЕД). Одна ЕД соответствовала действию определенной весовой части химически чистого препарата на тест-микроб.

Сейчас антибактериальную активность чаще выражают в весовых единицах химически чистого препарата (если химический состав известен, то в весовых единицах, если не известен – то в Ед). За единицу измерения биологической активности антибиотиков принимается минимальное количество антибиотика, способного подавлять развитие стандартного штамма тест-микроба в определенном объеме питательной среды.

ПРИЧИНЫ ОШИБОК ПРИ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ:

Ø Причины со стороны врача:

v назначение антибиотиков без достаточных клинических и лабораторных показаний;

v неправильный выбор антибиотиков (например, при сепсисе назначают бактериостатические препараты);

v назначение антибиотика без определения чувствительности к ним выделенных микроорганизмов;

v назначение недостаточных доз антибиотиков и др.

Ø Причины со стороны больного:

v самолечение;

v несоблюдение режима приема (дозировки, времени, длительности).

ОСЛОЖНЕНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ:

Ø На макроорганизм:

v аллергические реакции (зуд, покраснение, сыпь), для их предупреждения проводят кожные и сублингвальные пробы;

v токсическое действие:

§ прямое органотоксическое: стрептомицин обладает ото- и нефротоксическим действием, тетрациклин – гепатотоксическим действием;

§ опосредованное: левомицетин подавляет синтез белка в клетках костного мозга;

v иммунодепрессивное действие: нарушение формирования иммунитета, снижение антителообразования и т.д.;

v тератогенное действие: на ткани эмбриона (тетрациклин – уродство плода и т.д.);

v феномен Герца-Геймера (реакция обострения) – интоксикация, вызванная эндотоксином, выделяющимся при массовой гибели грамотрицательных бактерий, особенно у детей с несовершенными механизмами детоксикации;

v дисбактериоз.

Ø На микроорганизм:

v формирование антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;

v формирование антибиотикозависимых бактерий.