Вазопрессин.

Получают из задней доли гипофиза животных. Возбуждает рецепторы в собирательных трубочках нефрона. Активируется гиалуронидаза. Разрыхляется соединительная ткань в области рецептора. Ускоряется реабсорбция воды. Развивается антидиуретическое действие.

Применение. Гипофизарный несахарный диабет.

 

Фармакодинамика, применение.

Мелатонин.

Синтезируется из серотонина в темное время суток.

Действие. Антагонист меланоцитстимулирующего гормона гипофиза. Участвует в регуляции окраски кожи у земноводных и чешуи у рыб. При накоплении мелатонина в пигментных клетках наружные покровы светлеют. Замедляет рост семенников и яичников у неполовозрелых особей. У половозрелых животных тормозит секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Время наступления течки замедляется. Замедляет рост некоторых опухолей. Обладает антиатеросклеротическим; антиоксидантным и иммуностимулирующим действием. Замедляет старение организма. Регулятор суточных циркадных ритмов.

Применение. Хроническая бессонница, зимняя депрессия. Для улучшения адаптации: 1) при резкой смене часовых поясов, 2) при работе в ночное время. Для замедления прогрессирования злокачественных опухолей. Для снижения токсических проявлений при химиио-, иммуно- и лучевой терапии. Как иммуностимулятор применяют в комплексной терапии СПИДа, а также коллагенозов иммунодепрессантами; для профилактики бактериальных и вирусных инфекций.

Противопоказания. Беременность, лактация, детский и подростковый возраст, аллергические и аутоиммунные заболевания, гемобластозы, эпилепсия, сахарный диабет.

 

70. Гормональные препараты щитовидной железы.

Щитовидная железа секретирует 3 гормона: 1) трийодтиронин (Т₃ ), 2) тетрайодтиронин (тироксин Т₄) и 3) кальцитонин. Первые 2 гормона содержат йод.

Фармакодинамика. Трийодтиронин. Связывается с рецепторным белком на клеточной мембране, что повышает поступление глюкозы и аминокислот в клетку. Также проникает в клетку путем диффузии. В клетке трийодтиронин связывается:

1) с цитозольным рецептором; 2) с рецептором митохондрий, 3) рецептором на ДНК.

Взаимодействие с внутриклеточными рецепторами запускает реакции, направленные на усиление синтеза иРНК, белков, в том числе белков–ферментов, т.е. повышается метаболическуая активность клетки. Взаимодействие с рецепторами митохондрий может: 1) прямо влиять на энергетический обмен и 2) непрямо – на синтез белков. Тиреоидные гормоны прямо стимулируют мембранную Na⁺, K⁺ - АТФ-азу, повышая транспорт Na⁺, K⁺ (натриевая помпа) и утилизацию кислорода.

Основное влияние гормонов щитовидной железы на процессы метаболизма связано с активацией ядерных рецепторов, что приводит к синтезу РНК и последующему синтезу белков.

В тканях, реагирующих на тиреоидные гормоны (гипофиз, печень, почки, сердце, скелетные мышцы, легкие и кишечник), найдено большое количество рецепторов к ним. В нереагирующих на гормоны тканях (селезенка, семенники) рецепторов. Голодание снижает уровень Т₃ и число рецепторов. Снижается энергетический обмен.

Эффекты тиреоидных гормонов.

Тиреоидные гормоны отвечают за оптимальный рост, развитие, и функционирование всех тканей организма.

Тиреоидные гормоны имеют большое значение для нервной, скелетной и репродуктивной тканей. Их эффекты опосредованы синтезом белков. Дефицит тиреоидных гормонов в раннем детстве приводит к необратимой задержке умственного развития и карликовости – типичным симптомам врожденного кретинизма.

У взрослых людей развивается брадикардия, психическая и физическая заторможенность, снижается устойчивость к холоду.

Проявления гипертиреоза напоминают гиперактивность симпатической нервной системы, хотя уровень катехоламинов не повышается. Регистрируется тахикардия, аритмии, снижение массы тела, нервозность, дрожь, чрезмерная выработка тепла.

Кальцитонин (тирокальцитонин).

Полипептид. Тормозит декальцификацию костей. Снижает уровень кальция в крови.

Классификация гормональных препаратов щитовидной железы (рис. 22.4).

 

Рисунок 22.4.

 

 

70. Фармакодинамика, применение.