Студопедия — Антигистаминные средства
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Антигистаминные средства






Гистамин является биогенным амином (образуется в организме путем декар-боксилирования аминокислоты гистидина). Содержится гистамин в тучных клет­ках, базофилах, лейкоцитах.


Гистамин является естественным лигандом специфических гистаминовых (Н) рецепторов, локализованных в различных органах и тканях. Выделяют 3 подтипа гистаминовых рецепторов: Н,-, Н2-, Н3-рецепторы.

Н,-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике (при их возбуждении про­исходит сокращение гладких мышц этих органов), в кровеносных сосудах (про­исходит расширение сосудов). Н2-рецепторы находятся на париетальных клетках желудка (при их стимуляции повышается секреция хлористоводородной кисло­ты). В ЦНС присутствуют Н,-, Н2- и Н3- рецепторы.

В обычных условиях гистамин находится в организме в неактивном (связанном) состоянии, но при различных патологических состояниях (аллергические реакции, ожоги, обморожения) количество свободного гистамина резко увеличивается.

При этом гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления, увеличе­ние проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей. При внутри-кожном и подкожном введении гистамина через несколько секунд на месте инъ­екции развиваются покраснение, местный отек, появляется чувство боли и зуда. В основе этих симптомов лежат местное расширение капилляров, увеличение сосудистой проницаемости и раздражение чувствительных нервных окончаний. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н,-рецепторов.

Антигистаминные средства, блокирующие Н,-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллерги­ческом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергичес­ком рините и др.

Блокаторы Н,-гистаминовых рецепторов:

дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол), мебгидролин (Диазолин), квифе-надин (Фенкарол), хлоропирамин (Супрастин), прометазина гидрохлорид (Пи-польфен), клемастин (Тавегил);

астемизол (Гисталонг), цетиризин (Зиртек), лоратадин (Кларитин).

Эти препараты блокируют Н,-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение сво­бодного гистамина они практически не влияют.


Производные других химических структур:


Химическая структура большинства блокаторов Н,-гистаминовых рецепторов содержит группу диэтиламина:


Блокируя Н,-гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства предупреж­дают, уменьшают или устраняют многие эффекты гистамина: увеличение прони­цаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд. На увеличение секре­торной активности желез желудка эти препараты действия не оказывают.

По степени антигистаминной активности их можно расположить в следую­щем порядке: прометазин > клемастин > дифенгидрамин, хлоропирамин, ло-ратадин.

Антигистаминные препараты подразделяются на 3 поколения (табл. 35.1). Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают вы­раженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительнос­тью действия (исключение составляет мебгидролин). Препараты 2-го и 3-го по­коления оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы,

Таблица 35.1. Сравнительная характеристика блокаторов Н^гистаминовых рецепторов

 

Препараты Холино-блокирующий эффект Седатв- ный эффект Другие эффекты Разовая доза Продол­житель­ность действия

I поколение

 

Дифенгидрамин (Димедрол) + + Снотворный Спазмолитический Противорвотный Местноанестезирующий 0,025-0,05 г 4-6 ч
Хлоропирамин (Супрастин) + + Снотворный Спазмолитический Местноанестезирующий 0,025 г 4-6 ч
Клемастин (Тавегил)   + Спазмолитический Местноанестезирующий 0,001 г 10-12ч
Прометазин (Пипольфен) + + Снотворный Противорвотный Потенцирование действия средств для наркоза, снот­ворных, анальгетиков Альфа- адреноблокирующий Местноанестезирующий 0,025 г 4-6 ч
Мебгидролин (Диазолин)     Противорвотный Потенцирование действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС Местноанестезирующий 0,05-0,1 г >24ч

II поколение

 

Астемизол (Гисманал) - - Антисеротониновый 0,01 г >24ч
III поколение  
Цетиризин (Зиртек) - - 0,01 24 ч
Лоратадин (Кларитин) 0,01 24 ч

действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей ли-пофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический ба­рьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).

Необходимо учитывать, что медиаторами аллергии и воспаления являются и другие физиологически активные вещества (лейкотриены, брадикинин, простаг-ландины и др.), в связи с чем антигистаминные препараты могут быть недоста­точно эффективны. Антигистаминные препараты устраняют, в основном, острые проявления аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто применя­ются в комплексе с другими лекарственными средствами.

Помимо антиаллергической активности антигистаминные препараты облада­ют рядом других свойств (см. табл. 35.1). В связи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств.

Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Сле­дует иметь в виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном (квифенадин, мебгидролин), внутримышечном (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин, прометазин) введениях

Блокаторы Н,-гистаминовых рецепторов, как правило, хорошо переносятся. При применении препаратов, обладающих холиноблокирующей активностью, возможно появление сухости во рту, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, а обладающих седативным эффектом — сонливости, заторможенности. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во вре­мя беременности и лактации.







Дата добавления: 2015-09-19; просмотров: 560. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

Обзор компонентов Multisim Компоненты – это основа любой схемы, это все элементы, из которых она состоит...

Кран машиниста усл. № 394 – назначение и устройство Кран машиниста условный номер 394 предназначен для управления тормозами поезда...

Приложение Г: Особенности заполнение справки формы ву-45   После выполнения полного опробования тормозов, а так же после сокращенного, если предварительно на станции было произведено полное опробование тормозов состава от стационарной установки с автоматической регистрацией параметров или без...

Тема 5. Организационная структура управления гостиницей 1. Виды организационно – управленческих структур. 2. Организационно – управленческая структура современного ТГК...

Методы прогнозирования национальной экономики, их особенности, классификация В настоящее время по оценке специалистов насчитывается свыше 150 различных методов прогнозирования, но на практике, в качестве основных используется около 20 методов...

Методы анализа финансово-хозяйственной деятельности предприятия   Содержанием анализа финансово-хозяйственной деятельности предприятия является глубокое и всестороннее изучение экономической информации о функционировании анализируемого субъекта хозяйствования с целью принятия оптимальных управленческих...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.012 сек.) русская версия | украинская версия