В организме соматостатин вначале синтезируется в виде высокомолекулярного белка-предшественника препросоматостатина, состоящего из 116 аминокислотных остатков, который в результате посттрансляционного процессинга превращается в просоматостатин (его молекула содержит 92 аминокислотных остатка). Из последнего путем специфического протеолиза образуется соматостатин.
Соматостатин получен путем химического синтеза и методами биотехнологии (соматостатин- первый пептидный гормон животных, синтезированный методом генной инженерии). Осуществлен синтез гена соматостатина.
Широкий спектр, кратковременность биологического действия соматостатина пока препятствуют его использованию в медицине. Представляет интерес получение аналогов соматостатина, обладающих большей избирательностью действие.