Лекарственные соединения преодолевают в организме ряд биологических мембран (клеток кожи, кишечного эпителия, дыхательных путей и т.д.) При этом перенос веществ внутрь клеток называется всасыванием, а в противоположном направлении - выделением вещества. Лекарственные вещества проникают через мембраны главным образом путём пассивного транспорта - простой или облегчённой диффузии с помощью переносчиков без затраты энергии. На всасывание ксенобиотиков оказывает влияние прежде всего растворимость веществ в липидах или воде и степень диссоциации их молекул.
Распределение лекарств в организме неравномерно, происходит в значительной степени избирательно и зависит от разности величины рН по обе стороны мембраны, от растворимости веществ в жирах, от способности веществ связываться с тканевыми белками. Например, белок кожи, волос, ногтей кератин избирательно связывает мышьяк. Поэтому определение содержания As в ногтях и волосах может быть использовано для диагностики отравления мышьяком. Избирательное накопление радиоактивного иода 131 I в щитовидной железе используется для диагностики заболеваний этой железы и их лечения.
В жировой ткани могут накапливаться жирорастворимые соединения (например, диэтиловый эфир). Некоторые лекарства преимущественно накапливаются в ткани мозга, с чем связано их преимущественное действие на нервную систему (например, хлорпромазин).
