Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

· никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении

· используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках

· используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т.е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

· холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина

· они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

· плохо всасываются (кроме физостигмина)

· используются главным образом в офтальмологии

Четвертичные спирты (эдрофониум)

· обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина

· нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)