Непрямого действия

· обратимые

· необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

· агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ

· ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры

· ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума

· М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

· слабо всасываются

· имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)

· имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

· хорошо всасываются

· содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1).Ацетилхолин:

· хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ

· внутривенное введение длится 5-20 секунд

· используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии

· 2).Пилокарпин:

· действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)

· используется для лечения глаукомы

· сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов

· быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)

· увеличивает отток глазной жидкости